Os antagonistas dos receptores muscarínicos (MRAs) funcionam bloqueando competitivamente a resposta colinérgica manifestada pela ligação da acetilcolina (ACh) aos receptores muscarínicos nas células glandulares exócrinas, células do músculo cardíaco e células do músculo liso. Portanto, os antagonistas dos receptores muscarínicos estão fortemente envolvidos com o sistema nervoso parassimpático e atuam em diferentes tipos de receptores muscarínicos, resultando em uma ampla gama de indicações clínicas.
Elaborado pelo professor, 2024.
Em relação ao estudo da Relação Estudo-atividade (REA) dos antagonistas muscarínicos, assinale a opção correta:
Alternativas
Alternativa 1:
O substituinte N deve ser terciário para uma atividade mais potente.
Alternativa 2:
O substituinte X nos agentes anticolinérgicos mais potentes é uma amida.
Alternativa 3:
A distância entre o carbono substituído no anel e o nitrogênio da amina deve sempre ser de dois carbonos.
Alternativa 4:
Os substituintes R1 e R2 devem ser anéis carbocíclicos ou heterocíclicos para potência máxima do antagonista.
Alternativa 5:
O substituinte R3 não pode ser um átomo de hidrogênio, um grupo hidroxil, um grupo hidroximetil ou uma carboxamida.
