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Edson
2. Farmacologia dos antiarrítmicos Fármacos antiarrítmicos O...
Farmacologia dos antiarrítmicos
Fármacos antiarrítmicos
Os fármacos antiarrítmicos agrupam-se em quatro classes:
Ação de classe I é o bloqueio do canal de Na+.
Ação da classe II é simpaticolítica.
Ação de classe III bloqueia o componente rápido da corrente de K+ retificadora tardia, IKr.
Ação de classe IV é o bloqueio da corrente de Ca2+ cardíaca.
Apesar dessas classificações, um fármaco pode apresentar ações de mais de uma classe; por exemplo, a amiodarona tem sua ação em todas as quatro classes.
Antiarrítmicos de classe I – bloqueadores do canal de Na+
Os fármacos que bloqueiam os canais de Na+ são classificados como fármacos antiarrítmicos de classe I. Ao bloquearem os canais de Na+, eles reduzem a corrente INa do potencial de ação cardíaco. Eles formam o grupo mais antigo de fármacos antiarrítmicos e, ainda sim, são bastante empregados.
Classe IA
Essa classe de fármacos é formada por bloqueadores de canais de Na+, como a procainamida, a quinidina e a disopiramida. Veremos agora como ocorrem seus mecanismos de ação e usos terapêuticos.
Procainamida: A procainamida bloqueia os canais de Na+, prolonga a duração do potencial de ação, lentifica a elevação do potencial de ação e a condução, e prolonga a duração do QRS no ECG. É utilizada no tratamento da maioria das arritmias atriais e ventriculares, porém, muitos médicos tentam evitar a terapia prolongada por sua capacidade de causar efeitos relacionados ao lúpus.
Estrutura química da procainamida.
Esse fármaco pode causar prolongamento excessivo do potencial de ação, prolongamento do intervalo QT, indução da arritmia e síncope.
Quinidina: A quinidina apresenta ações muito similares às da procainamida. Ela se liga aos canais de sódio abertos e inativados, impedindo o influxo de Na+; assim, lentifica a elevação do potencial de ação e a condução, e prolonga a duração do QRS do ECG. Também possui uma leve ação bloqueadora α-adrenérgica e anticolinérgica.
Disospiramida: A disospiramida apresenta efeitos semelhantes aos dos outros fármacos da classe IA. Não traz nenhuma atividade α-bloqueadora e mostra uma boa atividade antimuscarínica. Esse fármaco é muito utilizado no tratamento das arritmias ventriculares.
CLASSE IB
Essa classe de fármacos é composta pela lidocaína e pela mexiletina. Elas se associam e se dissociam rapidamente dos canais de sódio quando a célula está despolarizada ou disparando rapidamente, sendo muito eficazes no tratamento das arritmias ventriculares.
Além de bloquear o canal de sódio, a lidocaína e a mexiletina encurtam a repolarização de fase 3 e diminuem a duração do potencial de ação.
Lidocaína
Mexiletina
CLASSE IC
A classe IC de fármacos antiarrítmicos tem como principal mecanismo de ação a lenta dissociação dos canais de Na+ em repouso e, como constituintes, os fármacos flecainida e propafenona.
Flecainida
Propafenona
Antagonistas β-adrenérgicos – classe II
Os fármacos da fase II são β-antagonistas adrenérgicos ou também chamados de β-bloqueadores, por terem ação na redução da despolarização de fase 4 do potencial de ação. Com essa propriedade farmacológica, eles se tornam muito úteis no tratamento de taquiarritmias causadas por aumento da atividade simpática. Os fármacos pertencentes a essa classe são propranolol, metoprolol e esmolol.
Os fármacos da classe II têm propriedades antiarrítmicas por meio de sua ação bloqueadora do β receptor adrenérgico. Alguns desses fármacos demonstram seletividade aos receptores β1 cardíacos e assim reduzem o broncoespasmo. Não são fármacos de escolha, mas são amplamente utilizados no tratamento das arritmias cardíacas.
Bloqueadores do canal de k+ – classe III
Os fármacos de classe III estendem o período refratário ao prolongarem os potenciais de ação, por bloquearem os canais de K+ no músculo cardíaco ou por estimularem a corrente de influxo, por exemplo, por meio dos canais de Na+ (INa).
Todos os fármacos da classe III têm potencial de induzir arritmias e essa classe é composta por fármacos muito utilizados no tratamento das arritmias cardíacas. São eles:
Amiodarona
Dronedarona
Sotalol
Dofetilida
Ibutilida
Antagonistas dos canais de Ca2+ – classe IV
Os fármacos da classe IV atuam bloqueando os canais de cálcio e são representados pelo verapamil e pelo diltiazem. O principal efeito dessa classe de fármacos que inibe os canais de cálcio ocorre no músculo liso vascular e no coração.
O verapamil tem maior ação no coração do que no músculo liso vascular, pois bloqueia os canais de Ca2+ tipo L ativados e inativados, e o diltiazem tem uma ação intermediária. Apresentam maior eficácia contra as arritmias atriais do que contra as ventriculares.
Arritmias: diagnóstico e terapêutica
A seguir assista ao vídeo que apresenta a fisiopatologia das arritmias, suas causas e tratamentos (estudo de caso).
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Farmacologia dos antiarrítmicos Fármacos antiarrítmicos Os fármacos antiarrítmicos agrupam-se em quatro classes:
Ação de classe I é o bloqueio do canal de Na+. Ação da classe II é simpaticolítica. Ação de classe III bloqueia o componente rápido da corrente de K+ retificadora tardia, IKr. Ação de classe IV é o bloqueio da corrente de Ca2+ cardíaca.
Apesar dessas classificações, um fármaco pode apresentar ações de mais de uma classe; por exemplo, a amiodarona tem sua ação em todas as quatro classes.
Antiarrítmicos de classe I – bloqueadores do canal de Na+
Os fármacos que bloqueiam os canais de Na+ são classificados como fármacos antiarrítmicos de classe I. Ao bloquearem os canais de Na+, eles reduzem a corrente INa do potencial de ação cardíaco. Eles formam o grupo mais antigo de fármacos antiarrítmicos e, ainda sim, são bastante empregados.
Classe IA
Essa classe de fármacos é formada por bloqueadores de canais de Na+, como a procainamida, a quinidina e a disopiramida. Veremos agora como ocorrem seus mecanismos de ação e usos terapêuticos.
Procainamida: A procainamida bloqueia os canais de Na+, prolonga a duração do potencial de ação, lentifica a elevação do potencial de ação e a condução, e prolonga a duração do QRS no ECG. É utilizada no tratamento da maioria das arritmias atriais e ventriculares, porém, muitos médicos tentam evitar a terapia prolongada por sua capacidade de causar efeitos relacionados ao lúpus.
Estrutura química da procainamida.
Esse fármaco pode causar prolongamento excessivo do potencial de ação, prolongamento do intervalo QT, indução da arritmia e síncope.
Quinidina: A quinidina apresenta ações muito similares às da procainamida. Ela se liga aos canais de sódio abertos e inativados, impedindo o influxo de Na+; assim, lentifica a elevação do potencial de ação e a condução, e prolonga a duração do QRS do ECG. Também possui uma leve ação bloqueadora α-adrenérgica e anticolinérgica.
Disospiramida: A disospiramida apresenta efeitos semelhantes aos dos outros fármacos da classe IA. Não traz nenhuma atividade α-bloqueadora e mostra uma boa atividade antimuscarínica. Esse fármaco é muito utilizado no tratamento das arritmias ventriculares.
CLASSE IB
Essa classe de fármacos é composta pela lidocaína e pela mexiletina. Elas se associam e se dissociam rapidamente dos canais de sódio quando a célula está despolarizada ou disparando rapidamente, sendo muito eficazes no tratamento das arritmias ventriculares.
Além de bloquear o canal de sódio, a lidocaína e a mexiletina encurtam a repolarização de fase 3 e diminuem a duração do potencial de ação.
Lidocaína
Mexiletina
CLASSE IC
A classe IC de fármacos antiarrítmicos tem como principal mecanismo de ação a lenta dissociação dos canais de Na+ em repouso e, como constituintes, os fármacos flecainida e propafenona.
Flecainida
Propafenona
Antagonistas β-adrenérgicos – classe II
Os fármacos da fase II são β-antagonistas adrenérgicos ou também chamados de β-bloqueadores, por terem ação na redução da despolarização de fase 4 do potencial de ação. Com essa propriedade farmacológica, eles se tornam muito úteis no tratamento de taquiarritmias causadas por aumento da atividade simpática. Os fármacos pertencentes a essa classe são propranolol, metoprolol e esmolol.
Os fármacos da classe II têm propriedades antiarrítmicas por meio de sua ação bloqueadora do β receptor adrenérgico. Alguns desses fármacos demonstram seletividade aos receptores β1 cardíacos e assim reduzem o broncoespasmo. Não são fármacos de escolha, mas são amplamente utilizados no tratamento das arritmias cardíacas.
Bloqueadores do canal de k+ – classe III
Os fármacos de classe III estendem o período refratário ao prolongarem os potenciais de ação, por bloquearem os canais de K+ no músculo cardíaco ou por estimularem a corrente de influxo, por exemplo, por meio dos canais de Na+ (INa).
Todos os fármacos da classe III têm potencial de induzir arritmias e essa classe é composta por fármacos muito utilizados no tratamento das arritmias cardíacas. São eles:
Amiodarona
Dronedarona
Sotalol
Dofetilida
Ibutilida
Antagonistas dos canais de Ca2+ – classe IV
Os fármacos da classe IV atuam bloqueando os canais de cálcio e são representados pelo verapamil e pelo diltiazem. O principal efeito dessa classe de fármacos que inibe os canais de cálcio ocorre no músculo liso vascular e no coração.
O verapamil tem maior ação no coração do que no músculo liso vascular, pois bloqueia os canais de Ca2+ tipo L ativados e inativados, e o diltiazem tem uma ação intermediária. Apresentam maior eficácia contra as arritmias atriais do que contra as ventriculares.
Arritmias: diagnóstico e terapêutica
A seguir assista ao vídeo que apresenta a fisiopatologia das arritmias, suas causas e tratamentos (estudo de caso).
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