Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. Muitos fármacos atuam como ligantes desses receptores e afetam a probabilidade de o receptor encontrar-se preferencialmente em uma dessas duas conformações. As propriedades farmacológicas dos fármacos baseiam-se, com frequência, em seus efeitos sobre o estado de seus receptores cognatos. Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor, favorece a conformação ativa deste receptor é denominado agonista; por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista. Alguns fármacos não se enquadram exatamente dentro dessa definição simples de agonista e antagonista; esses fármacos incluem os agonistas parciais e os agonistas inversos.
Fonte: adaptado de: GOLAN, D. E. Princípios de Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
Figura 1 - Tipos de antagonistas dos receptores
Fonte: GOLAN, D. E. Princípios de Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, p. 21, 2014.
Considerando as informações apresentadas, assinale a opção correta:
A.
Agonista é uma molécula que se liga a um receptor e estabiliza-o em determinada conformação (em geral na conformação ativa). Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se em sua conformação ativa do que inativa. Dependendo do receptor, os agonistas podem ser fármacos ou ligantes endógenos.
B.
Um antagonista irreversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses (causa diminuição da eficácia do agonista, sem afetar a potência), e, ao contrário do antagonista competitivo, o efeito do antagonista irreversível pode ser superado adicionando mais agonista.
C.
Os antagonistas são fármacos que diminuem ou se opõem à ação de outro fármaco ou ligante endógeno, apresentando efeito na ausência de um agonista.
D.
Os agonistas inversos, estabilizam o receptor na forma R ativa, aumentando o número de receptores ativados. Assim, os agonistas inversos revertem a atividade constitutiva dos receptores e exercem um efeito farmacológico oposto aos agonistas total.
E.
O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo. Seu efeito não pode ser superado com adição de mais agonistas.
