O estudo do metabolismo de fármacos como o paracetamol, uma acetanilida com atividades analgésicas e antitérmicas, é crucial importante conhecer as etapas de biotransformação que o fármaco passa na biofase, pois a formação de determinados metabolitos pode estar diretamente relacionada com o surgimento de efeitos adversos. Nesse caso específico, o paracetamol causa danos hepáticos dose-dependentes e irreversíveis. Analise a figura a seguir.
Assinale a alternativa CORRETA:
A) Seu metabolito ativo é o responsável pela toxicidade nos hepatócitos, pois quando em excesso, depleta os estoques de GSH, deixando de ser totalmente reduzida, se ligando as proteínas mitocondriais, levando a necrose de hepatócitos.
B) O desequilíbrio entre a produção de GSH e da iminoquinona, promove uma ligação covalente de iminoquinona com as proteínas dos hepatócitos, levando a hepatite medicamentosa e a necrose hepática.
C) E metabolizado em grande parte por reações de glucuronidação ou sulfatação, formando os metabolitos inativos enquanto o metabolito ativo é o iminoquinona, responsável pela ação terapêutica.
D) Somente cerca de 5 a 15% da dose administrada é metabolizada em iminoquinona, seu metabolito ativo, através da ação das enzimas CYP2E1 e CYP1A2.
