O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação com o receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns parâmetros gerais:
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a seguir:
I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito hipnótico e aumento de propriedades estimulantes.
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém diminui o efeito.
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, devido à rápida distribuição no tecido adiposo.
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere propriedades anticonvulsivantes.
Assinale a alternativa CORRETA:
