O tratamento farmacológico envolve uso de inibidores de síntese de colesterol, inibidores da absorção de colesterol, inibidores da absorção de ácidos biliares, fibratos e administração de niacina. Os inibidores da absorção de colesterol compreendem ezetimibe e esterois vegetais. Ezetimibe atua:
a. Estimulando receptores ativados por proliferadores de peroxissomos tipo alfa (PPAR-α).
b. Reduzindo da absorção intestinal de ácidos biliares e depleção do colesterol celular hepático.
c. Inibindo a atividade da enzima HMG-CoA redutase reduzindo a síntese de colesterol no fígado.
d. Reduzindo a ação da lipase tecidual nos adipócitos e diminuindo a liberação de ácidos graxos livres para a corrente sanguínea.
e. Inibindo a absorção de colesterol do duodeno ao efetuar bloqueio de proteínas presentes na borda em escova dos enterócitos.
