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Cleber Henrique da Silva JUNIOR Discente da União das Faculdades dos Grandes Lagos UNILAGO Cassio Fedosi FURST Docente da União das Faculdades dos Grandes Lagos UNILAGO AUTORES RESUMO Nimesulida farmaceutico automedicacao aines PALAVRAS CHAVE O USO DA NIMESULIDA E SEUS POSSÍVEIS EFEITOS COLATERAIS O uso excessivo de Nimesulida vem trazendo consequências graves na sociedade devido aos múltiplos efeitos colaterais Objetivouse com a presente pesquisa apontar os possíveis efeitos colaterais do uso da nimesulida como também apresentar ao leitor o quão essencial é a presença do profissional farmacêutico em todo âmbito da farmácia para o bom desenvolvimento do ambiente de trabalho a fim de orientar aqueles que têm dúvidas sobre o uso correto da medicação 2 1 INTRODUÇÃO Com estudos constantes e a evolução da farmacologia chegouse à conclusão que as drogas farmacêuticas são consideradas ferramentas poderosas para aliviarem o sofrimento dos seres humano Sua tarefa é tratar prolongar a vida e retardar o aparecimento de complicações relacionadas à doença o que favorece a qualidade de vida do indivíduo PEPE CASTRO 2000 A Nimesulida tem efeitos antiinflamatórios analgésicos e antipiréticos e segundo os dados está associada a uma baixa incidência de reações adversas gastrointestinais Dada a sua seletividade devido ao risco de eventos cardiovasculares e cerebrovasculares esta não é uma escolha lógica para pacientes que rejeitam outro coxibes medicamentos usados para tratar dor e inflamação GOODMAN GILMAN 2010 A nimesulida foi aprovada e comercializada pela primeira em vez em 1985 na Itália tornandose o anti inflamatório não esteroidal AINE mais prescrito e usado no Brasil Atualmente é vendido para mais de 50 países em todo o mundo Podemos citar como exemplo a União Europeia China índia Sudeste asiático América Central e América do Sul Aprovado em Portugal desde 1985 classificado como forma de dispensação como medicamento sujeito a receita médica TEXEIRA 2009 11 FARMACÊUTICOS NO USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS Vale ressaltar no estudo a atuação do farmacêutico que é essencial pois deve garantir o uso racional e seguro dos medicamentos alertar e prevenir erros relacionados à prescrição e dispensação de medicamentos Portanto o profissional deve ser cauteloso atento e responsável para desempenhar o papel de promover um tratamento eficaz no correto cumprimento das normas da RDC 4409 ANVISA 1999 No Brasil a fim de promover o uso racional de medicamentos a Política Nacional de Medicamentos recomenda a adoção de uma lista de medicamentos essenciais para melhorar a segurança eficácia e qualidade dos medicamentos Regulamentação sanitária de medicamentos Reajustar o direcionamento do atendimento medicamentoso Promover racional uso de medicamentos desenvolvimento científico e tecnológico produção farmacêutica desenvolvimento e capacitação de recursos humanos 12 FATORES DE RISCO Os fatores de risco podem ser vários podendo citar neste estudo o gestacional que podem ser imediatamente identificados no transcorrer da assistência pré natal desde que os profissionais de saúde estejam atentos a todas as etapas da anamnese exame físico geral e exame ginecoobstétrico e podendo também ser identificados por meio da visita domiciliar razão pela qual é importante a presença da equipe multidisciplinar MINISTÉRIO DA SAÚDE 2012 Por isso a hipertensão na gestação continua sendo um grande destaque na saúde pública ressaltando a busca por várias estratégias de assistência médica e farmacoterapêutica destacando as características de cada paciente de acordo com os marcadores de risco AMADEI MERINO 2010 Esses marcadores ligados à gestação de risco se dividem em características individuais e condições sociodemográficas desfavoráveis como Idade inferior a 15 anos ou menarca há menos de 2 anos altura inferior a 145m anormalidades estruturais nos órgãos reprodutivos situação conjugal insegura dependência de 3 drogas lícitas ou ilícitas exposição a riscos ocupacionais esforço físico carga horária rotatividade de horário exposição a agentes físicos químicos e biológicos nocivos MINISTÉRIO DA SAÚDE 2012 No entanto os piores prognósticos da hipertensão gestacional estão relacionados à hipertensão crônica anterior diabetes idade materna acima de 40 anos alimentação rica em sódio e pobre em proteínas fatores hereditários condição física principalmente em gestantes obesas nível socioeconómico quase sempre relacionados a desnutrição deficiência na atividade muscular e estresses psicológicos CHARLTON et al 2014 13 ATRIBUIÇÕES DO FARMACÊUTICO NAS DROGARIA Dentre as várias responsabilidades dos farmacêuticos que atuam nas farmácias brasileiras destacamse avaliar as prescrições médicas prestar assistência médica por meio da educação em saúde e explicar o uso de medicamentos principalmente aqueles com efeitos colaterais ou alterações neurológicas garantir condições adequadas para o cuidado e distribuição de medicamentos principalmente considerando a qualidade eficácia e segurança do produto CFF Brasil 1992 Portanto os farmacêuticos devem estar presentes durante todo o período de negócios do ambiente da farmácia e prestar assistência direta aos pacientes por meio de atribuições Vale ressaltar que também devem ser capazes de fornecer informações tomar decisões com base nas informações obtidas e nos regulamentos atuais e orientálo no uso do medicamento Além de atuar como fonte de informação proveniente do conhecimento técnico científico o farmacêutico também deve ter atitude positiva em sua prática de dispensação DÁDER et al 2008 Caso contrário o uso indevido de medicamentos pode causar mais dor aos usuários PEPE CASTRO 2000 14 A IMPORTÂNCIA DO FARMACÊUTICO NO USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS O uso indiscriminado de medicamentos trará mais resultados adversos do que benefícios Além disso os indivíduos terão muitas reações adversas além da intoxicação Entre 1986 e 2006 o Sistema Nacional de Informações sobre Farmacologia Toxicológica Sinitox registrou 1220987 casos de intoxicações e um total de 7597 06 óbitos em todo o Brasil A partir de 1994 a droga ocupava o primeiro lugar entre as drogas tóxicas estudadas CRFSP 2012 O farmacêutico é o profissional que tem a obrigação de sugerir o método mais adequado em determinadas circunstâncias para que o paciente se sinta melhor tratado o que requer conhecimento das indicações e contraindicações interações e acompanhamento médico no saber profissional Durante esse processo o farmacêutico deve encaminhar o paciente ao médico se necessário ARANDA DA SILVA 2007 Visto que o uso prolongado e ou inadequado de antiinflamatórios não esteroidais pode trazer riscos à saúde dos usuários é necessário exercer o papel de farmacoterapeuta entre os profissionais e dominar as habilidades do paciente no tratamento medicamentoso Independentemente do nível de desenvolvimento todos os países precisam de meios para garantir o uso racional dos medicamentos Nesse sentido o farmacêutico pode exercer um papel fundamental no atendimento à sociedade CRFSP 2012 15 ESTRUTURA QUÍMICA DA NIMESULIDA A nimesulida é um AINE COX2 seletivo derivado da sulfonanilida CARVALHO 2010 É composto por um anel 4 benzênico e um grupo nitrofenila e os átomos de oxigênio entre eles formam um ângulo de 7469 na estrutura cristalina FABIOLA et al 1998 Seu peso molecular é de 3081 g mol e seu ponto de fusão está entre 1430 e 1445 C THE MERCK 2006 É fracamente ácido com um pKa de 656 SINGH et al 1999 baixa solubilidade em água cerca de 10 μg mL PIEL 1997 e um coeficiente de partição noctanol LogP em água de 1788 RAINSFORD 2005 É um pó cristalino amarelo claro com polimorfismo SWEETMAN 2007 Figura 1 Estrutura química da nimesulida Fonte RUELA et al 2009 A nimesulida tem um grupo metilsulfonamida que é diferente de outros inibidores de COX2 fortemente seletivos que geralmente têm um grupo sulfonamida No sítio de ligação da COX2 o anel nitrobenzeno da nimesulida interage com os resíduos hidrofóbicos da cadeia de aminoácidos FABIOLA et al 1998 Alguns estudos também mostraram que devido ao maior volume de seu grupo metilsulfonamida o fármaco pode ser mais seletivo para COX2 o que ajuda a ter uma forte interação com a enzima MICHAUX CHARLIER 2004 16 EFEITOS DA NIMESULIDA A nimesulida tem efeitos analgésicos antiinflamatórios e antipiréticos e é usada principalmente no tratamento da osteoartrite dor aguda e dismenorreia primária Em cerca de 1 a 3 horas a concentração plasmática atingiu rapidamente 45 μg mL e foi firmemente ligada às proteínas plasmáticas É rapidamente distribuído no líquido sinovial o que comprova a eficácia da droga no controle da resposta inflamatória causada pela osteoartrite KOROLKOVAS 2009 Outros efeitos incluem a inibição da ativação de neutrófilos redução da produção de citocinas redução da produção de enzimas degradantes e ativação de receptores de glicocorticoides HILALDANDAN BRUNTON 2015 17 EFEITO ANALGÉSICO O efeito analgésico da nimesulida está parcialmente relacionado à inibição de citocinas A droga também atua inibindo a produção de leucotrieno B4 e fator de ativação plaquetária PAF em neutrófilos estimulados Pode induzir a difusão da Lselectina nos neutrófilos que é uma molécula de adesão que desempenha um papel 5 importante na inflamação SULEYMAN et al 2008 18 ADMINISTRAÇÃO A nimesulida pode ser administrada por via oral na dose de 100 mg duas vezes ao dia para tratar inflamação dor e febre Também pode ser usado com aplicação retal 200 mg duas vezes ao dia ou aplicado topicamente na forma de gel a 3 CARVALHO 2010 Comprimidos de nimesulida 50 a 100 mg por dia tome 12 a 1 comprimido com 12 xícara de água até 200 mg duas vezes ao dia Gotas de nimesulida cada gota contém 25 mg de nimesulida e cada ml de nimesulida contém 50 mg de nimesulida Agitar antes de usar Duas vezes ao dia 1 gota 25 mg por quilograma de peso corporal coloque diretamente na boca da criança ou se preferir pode diluir com um pouco de água com açúcar Recomendase tomar nimesulida após as refeições Para todos os antiinflamatórios não esteroidais AINE recomendase o uso de nimesulida na menor dose eficaz e no menor tempo de tratamento possível Gel de pele de nimesulida Para o gel de pele de nimesulida usado no local uma camada fina de gel de pele de nimesulida deve ser aplicada na área afetada duas a três vezes ao dia e massageada suavemente até que a cor do medicamento desapareça O tempo de tratamento é de 7 a 15 dias 19 REAÇÃO ADVERSA Tenta determinar o problema dos efeitos colaterais dos antiinflamatórios não esteroidais envolvendo tanto a real incidência de irritação causada por medicamentos não seletivos quanto a falta de transmissão desses efeitos causados por inibidores seletivos da COX2 Esses efeitos podem levar a disfunções cardiovasculares cerebrovasculares renais e do sistema reprodutor feminino Em relação à cardiotoxicidade o cocoxib que é comumente utilizado por todos os representantes e seus efeitos têm sido questionados PINHEIRO WANNMA CHER 2012 As complicações gastrointestinais podem estar relacionadas ao uso de antiinflamatórios não esteroides Não se deve esquecer que o uso prolongado desses medicamentos pode causar esofagite gastrite ou duodenite úlceras gástricas ou duodenais Além disso o uso simultâneo de corticosteroides anticoagulantes em pacientes com histórico médico foram os principais fatores de risco para essas complicações no passado Vale ressaltar também que como efeito do sistema renal por AINE podese atribuir a isquemia renal reversível declínio da pressão hidrostática e insuficiência renal aguda MONTEIRO et 2013 2 JUSTIFICATIVA A boa assistência farmacêutica reflete na qualidade do tratamento considerando que visa garantir o uso racional do medicamento a todos aqueles que os tomam Desta forma o papel do farmacêutico é essencial em questões como a prescrição armazenamento aquisição distribuição e até mesmo orientação no que diz respeito à utilização de medicamentos como a nimesulida trazendo reflexos positivos para aquele que faz o tratamento com o medicamento 6 3 OBJETIVOS Observar as consequências do uso excessivo da nimesulida Alertar sobre a necessidade de um farmacêutico em tempo integral no funcionamento do estabelecimento Apontar os benefícios e malefícios trazídos pela nimesulida Conscientizar sobre o uso correto da medicação e trazer para o estudo o risco da automedicação 4 METODOLOGIA Tratase de uma revisao bibliográficas baseada em conteúdos físicos e digitais tais como artigos científicos publicados no scielo Google acadêmico e livros de farmacologia 5 CONCLUSÃO Com o presente estudo concluise que ao tentar determinar o problema dos efeitos colaterais dos anti inflamatórios não esteroidais foi envolvida tanto a real incidência de irritação causada por medicamentos não seletivos quanto à falta de transmissão desses efeitos causados por inibidores seletivos da COX2 O farmacêutico deve estar presentes durante todo o período de negócios do ambiente da farmácia e prestar assistência direta aos pacientes por meio de atribuições Vale ressaltar que também devem ser capazes de fornecer informações tomar decisões com base nas informações obtidas e nos regulamentos atuais e orientálo no uso do medicamento Além de atuar como fonte de informação proveniente do conhecimento técnicocientífico o farmacêutico também deve ter atitude positiva em sua prática de dispensação Caso contrário o uso indevido de medicamentos pode causar mais dor aos usuários A nimesulida tem efeitos analgésicos antiinflamatórios e antipiréticos e é usada principalmente no tratamento da osteoartrite dor aguda e dismenorreia primária Em cerca de 1 a 3 horas a concentração plasmática atingiu rapidamente 45 μg mL e foi firmemente ligada às proteínas plasmáticas É rapidamente distribuído no líquido sinovial o que comprova a eficácia da droga no controle da resposta inflamatória causada pela osteoartrite As complicações gastrointestinais podem estar relacionadas ao uso de antiinflamatórios não esteroides Não se deve esquecer que o uso prolongado desses medicamentos pode causar esofagite gastrite ou duodenite úlceras gástricas ou duodenais Além disso o uso simultâneo de corticosteroides anticoagulantes em pacientes com histórico médico foram os principais fatores de risco para essas complicações no passado É necessário exercer o papel de farmacoterapeuta entre os profissionais e dominar as habilidades do paciente no tratamento medicamentoso Independentemente do nível de desenvolvimento todos os países precisam de meios para garantir o uso racional dos medicamentos Nesse sentido o farmacêutico pode exercer um papel fundamental no atendimento à sociedade 6 REFERÊNCIAS ARANDA DA SILVA J A Existe uma ligação directa entre a qualidade de vida e a automedicação 2007 Entrevista concedida PRISFAR News Disponível em httpwwwprisfarptnewsnewsn9fasp Acesso em 22 de março de 2018 7 ANVISA Agência Nacional de Vigilância Sanitária Resolução n 328 de 22 de julho de 1999 Dispõe sobre requisitos exigidos para a dispensação de produtos de interesse à saúde em farmácias e drogarias Diário Oficial da República Federativa do Brasil Brasília 26 jul 1999a citado 2010 Fev 22 Disponível em httpe legisanvisagovbrleisrefpublicshowActphpid1249word acesso em 28 de março de 2018 Brasil CFF Conselho Federal de Farmácia Resolução n 239 de 25 de setembro de 1992 Dispõe sobre a aplicação de injeções em farmácias e drogarias Diário Oficial da República Federativa do Brasil Brasília 22 out 1992 citado 2010 Fev 22 Disponível em httpwwwcfforgbruserfilesfileresolucoes239pdf acesso em 25 de março de 2018 CARVALHO W A Antiinflamatórios não esteroides analgésicos antipiréticos e drogas utilizadas no tratamento da gota In SILVA P Farmacologia 8 ed Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2010 CONSELHO REGIONAL DE FARMÁCIA DO ESTADO DE SÃO PAULO CRFSP A importância da orientação farmacêutica na dispensação de medicamentos isentos de prescrição São Paulo 2012 Dáder MJF Muñoz PA MartínezMartínez F Atenção Farmacêutica conceito processos e casos práticos São Paulo RCN Editora 2008 p 6368 DEF guia de remédios linguagem clara fácil de entender edição atualizada2015 FABIOLA G F PATTABHI V NAGARAJAN K Structural Basis for Selective Inhibition of COX2 by Nimesulide Bioorganic Medicinal Chemistry Madras v6 p 23372344 1998 GILMAN A G Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica 10 ed Rio de Janeiro McGraw Hill 2005 GOODMAN Louis SanfordGILMAN Alfred Analgésicosantipiréticos farmacoterapia da gota As bases da farmacologia da terapêutica11 ed PortoAlegreAmgh 2010Cap26 HILALDANDAN RandaBRUNTON Laurence Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman Gilman 2 ed Porto Alegre Artmed 2015 KOROLKOVAS A FRANÇA F F A C Dicionário Terapêutico Guanabara 1 v 16 ed Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2009 MICHAUX C CHARLIER C Structural Approach for COX2 Inhibition MiniReviews in Medicinal Chemistry Namur v 4 p 603615 2004 MONTEIRO Elaine Cristina Almeida et al Os antiinflamatórios não esteroidais AINEs Revista Temas de Reumatologia Clínica São Paulo vol 9 n 2 maio2008 Disponível em Acesso em 21 de fev de 2013 Pepe VLE Castro CGSO de A interação entre prescritores dispensadores e pacientes informação compartilhada como possível benefício terapêutico Cad Saúde Pública 200016381522 8 Pepe VLE Castro CGSO A interação entre prescritores dispensadores e pacientes informação compartilhada como possível benefício terapêutico Cad Saúde Pública Internet 2000 citado 2010 Mar 27 163 81522 Disponível em httpwwwscielobrscielophpscriptsciarttextpidS0102 311X2000000300029lngptnrmiso PIEL G et al Study of the influence of both cyclodextrins and Llysine on the aqueous solubility of nimesulide isolation and characterization of nimesulideLlysinecyclodextrin complexes Journal of Pharmaceutical Science Liège v 86 p 475480 1997 PINHEIRO Rafael Mota WANNMACHER Lenita Uso racional de antiinflamatórios não J M Silva et al ISSN 19836708 Revista Científica do ITPAC Araguaína v7 n4 Pub5 Outubro 2014 esteroides In MINISTÉRIO DA SAÚDE Uso Racional de Medicamentos Temas relacionados Brasília Editora MS 2012 Cap 5 p 4150 RUELA André L Morais ARAÚJO Magali B PEREIRA Gislaine Ribeiro Desenvolvimento e validação de um método analítico rápido por cromatografia líquida de alta eficiência para determinação de nimesulida em estudos de liberação in vitro Revista Química Nova Alfenas v 32 n 1 p 165168 jan2009 Disponível em Acesso em 24 março de 2018 Secretaria de Políticas Públicas Política Nacional de Medicamentos Rev Saúde Pública Internet 2000 citado 2010 Mar 27 342 2069 Disponível em httpwwwscielobrscielophpscriptsciarttextpidS0034 89102000000200018lngptnrmiso SINGH S SHARDA N MAHAJAN L Spectrophotometric determination of pKa of nimesulide International Journal Of Pharmaceutics Nagar v 176 p 261264 1999 SWEETMAN S C Martindale the complete drug reference 35 ed London Pharmaceutical 2007 SULEYMAN H et al Nimesulide is a selective COX2 Inhibitory atypical nonsteroidal antiinflammatory Drug Current 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