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Estácio Teste de Conhecimento avalie sua aprendizagem QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS SEQ6046L_A3_202005000954_V1 Aluno: ADRIANO ROGÉRIO DA SILVA FIGUEIRA Disc.: QUI. MED. E DES. FAR Matr.: 202005000954 2022.1 - F (G) / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responder cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. 1. O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas de compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações marque a alternativa INCORRETA. Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2). O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o retroisosterismo. O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros. O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterocíclicos piridina, pirrol e tiofeno. Explicação: A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. 2. A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento: Iloprost Cicaprost Anelação e simplificação molecular. Rigidificação e homologação molecular. Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular. Hibridação e retroisomerismo. Explicação: A resposta certa é: Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular. 3. A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrasubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana. Derivado ácido carboxílico Losartana Retroisomerismo. Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes. Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes. Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes. Explicação: A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. 4. Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA. O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula. A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido. O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras. A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores. Explicação: A resposta certa é: O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. 5. Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos. A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo. Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes. Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis. Melhora a absorção de moléculas e mantém a melhora sua biodisponibilidade. Aumenta a insolubilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida. Explicação: A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis. 6. A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo: Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo. Aumento da potência do composto obtido. Redução do log P e da pKa da molécula. Obtenção de um composto com atividade biológica diferente. Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Explicação: A resposta certa é: Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. 7. O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril. Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro Teprotido Captopril Redução. Simplificação molecular. Homologia molecular. Latenciação. Biossosterismo. Explicação: A resposta certa é: Simplificação molecular. 8. Em relação ao biossosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que: Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH. Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor. A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas. Os grupos carboxílico -C(O)OH e sulfonamida -S(O2)NH2 são considerados retroisósteros. A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros. Explicação: A resposta certa é: Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH. Col@bore Sugira! Sinalize! Construa! Antes de finalizar, clique aqui para dar a sua opinião sobre as questões deste exercício. Não Respondida Não Gravada Gravada Exercício iniciado em 01/06/2022 21:02:45.
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Estácio Teste de Conhecimento avalie sua aprendizagem QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS SEQ6046L_A3_202005000954_V1 Aluno: ADRIANO ROGÉRIO DA SILVA FIGUEIRA Disc.: QUI. MED. E DES. FAR Matr.: 202005000954 2022.1 - F (G) / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responder cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. 1. O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas de compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações marque a alternativa INCORRETA. Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2). O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o retroisosterismo. O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros. O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterocíclicos piridina, pirrol e tiofeno. Explicação: A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. 2. A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento: Iloprost Cicaprost Anelação e simplificação molecular. Rigidificação e homologação molecular. Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular. Hibridação e retroisomerismo. Explicação: A resposta certa é: Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular. 3. A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrasubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana. Derivado ácido carboxílico Losartana Retroisomerismo. Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes. Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes. Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes. Explicação: A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. 4. Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA. O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula. A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido. O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras. A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores. Explicação: A resposta certa é: O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. 5. Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos. A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo. Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes. Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis. Melhora a absorção de moléculas e mantém a melhora sua biodisponibilidade. Aumenta a insolubilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida. Explicação: A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis. 6. A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo: Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo. Aumento da potência do composto obtido. Redução do log P e da pKa da molécula. Obtenção de um composto com atividade biológica diferente. Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Explicação: A resposta certa é: Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. 7. O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril. Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro Teprotido Captopril Redução. Simplificação molecular. Homologia molecular. Latenciação. Biossosterismo. Explicação: A resposta certa é: Simplificação molecular. 8. Em relação ao biossosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que: Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH. Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor. A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas. Os grupos carboxílico -C(O)OH e sulfonamida -S(O2)NH2 são considerados retroisósteros. A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros. Explicação: A resposta certa é: Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH. Col@bore Sugira! Sinalize! Construa! Antes de finalizar, clique aqui para dar a sua opinião sobre as questões deste exercício. Não Respondida Não Gravada Gravada Exercício iniciado em 01/06/2022 21:02:45.