AINEs - Diclofenaco vs Celecoxibe - Mecanismo de Ação e Efeitos Colaterais

QUESTÃO 1 Os antiinflamatórios não esteroidais AINEs é uma das classes de medicamentos mais utilizadas em escala mundial suas principais indicações são para o tratamento da dor inflamação edema osteoartrite artrite reumatoide e distúrbios do músculo esquelético Atualmente no mercado farmacêutico brasileiro existem 66 tipos diferentes de antiinflamatórios sendo destes 21 esteroidais glicocorticoides e 45 AINEs São medicamentos de venda livre ou seja não necessitam de prescrição médica para sua aquisição o que caracteriza um dos principais motivos para o uso indiscriminado BORNIA E C S Fundamentos de Farmacologia Unicesumar 2022 248 p ISBN 9788545921998 Graduação EAD Unidade 7 SANTOS I N C ESCOBAR O S RODRIGUES J L G REVISÃO BIBLIOGRÁFICA DO USO INDISCRIMINADO DOS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAS AINES Revista IberoAmericana de Humanidades Ciências e Educação REASE São Paulo v 7 n 5 maio 2021 Considere a seguinte situação hipotética Uma vizinha ao saber que você é estudante da área da saúde quer esclarecer algumas dúvidas A mesma tem 55 anos e queixase de dor nas articulações há 6 meses Relata que a dor iniciou nas falanges e para aliviála fazia uso de diclofenaco diariamente Entretanto após algum tempo percebeu que a dor acometia todas as articulações das mãos e além disso ela começou a sentir dores epigástricas típica dor de gastrite Ao consultar o médico ela foi diagnosticada com artrite reumatoide o médico solicita a suspensão imediata do diclofenaco e questiona se a paciente possui histórico de doença cardiovascular que nega conhecimento de doença cardiovascular o que possibilita a prescrição do medicamento Celebra Celecoxibe No entanto ela fica sem entender porque o médico quis modificar o tratamento e faz as seguintes perguntas A Qual a diferença entre o diclofenaco e o Celebra sendo que os dois são fármacos antiinflamatórios Explique descrevendo o mecanismo de ação destes fármacos B Explique por que o uso indiscriminado de diclofenaco causa reação adversa gastrointestinais C Explique por que o Celebra é contraindicado para pacientes com histórico de doenças cardiovasculares QUESTÃO 1 Os antiinflamatórios não esteroidais AINEs é uma das classes de medicamentos mais utilizadas em escala mundial suas principais indicações são para o tratamento da dor inflamação edema osteoartrite artrite reumatoide e distúrbios do músculo esquelético Atualmente no mercado farmacêutico brasileiro existem 66 tipos diferentes de antiinflamatórios sendo destes 21 esteroidais glicocorticoides e 45 AINEs São medicamentos de venda livre ou seja não necessitam de prescrição médica para sua aquisição o que caracteriza um dos principais motivos para o uso indiscriminado BORNIA E C S Fundamentos de Farmacologia Unicesumar 2022 248 p ISBN 9788545921998 Graduação EAD Unidade 7 SANTOS I N C ESCOBAR O S RODRIGUES J L G REVISÃO BIBLIOGRÁFICA DO USO INDISCRIMINADO DOS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAS AINES Revista IberoAmericana de Humanidades Ciências e Educação REASE São Paulo v 7 n 5 maio 2021 Considere a seguinte situação hipotética Uma vizinha ao saber que você é estudante da área da saúde quer esclarecer algumas dúvidas A mesma tem 55 anos e queixase de dor nas articulações há 6 meses Relata que a dor iniciou nas falanges e para aliviála fazia uso de diclofenaco diariamente Entretanto após algum tempo percebeu que a dor acometia todas as articulações das mãos e além disso ela começou a sentir dores epigástricas típica dor de gastrite Ao consultar o médico ela foi diagnosticada com artrite reumatoide o médico solicita a suspensão imediata do diclofenaco e questiona se a paciente possui histórico de doença cardiovascular que nega conhecimento de doença cardiovascular o que possibilita a prescrição do medicamento Celebra Celecoxibe No entanto ela fica sem entender porque o médico quis modificar o tratamento e faz as seguintes perguntas A Qual a diferença entre o diclofenaco e o Celebra sendo que os dois são fármacos antiinflamatórios Explique descrevendo o mecanismo de ação destes fármacos B Explique por que o uso indiscriminado de diclofenaco causa reação adversa gastrointestinais C Explique por que o Celebra é contraindicado para pacientes com histórico de doenças cardiovasculares A Ambos são medicamentos da classe dos antiinflamatórios nãoesteroidais AINEs cuja ação antiinflamatória está relacionada à inibição de COX2 e é provável que os efeitos indesejáveis sejam devidos principalmente à inibição do COX1 O princípio ativo presenta na formulação do Celebra é o celecoxibe que tem como mecanismo de ação a via inibição da síntese das prostaglandinas principalmente pela inibição da enzima ciclooxigenase 2 COX2 que será gerada durante o processo inflamatório Em concentrações terapêuticas em humanos celecoxibe não inibe a ciclooxigenase 1 COX1 O celecoxibe é um agente analgésico e AINE da classe dos inibidores específicos da enzima COX2 Além da inibição da COX2 porém se houver inibição da COX1 pode aumentar o risco de eventos adversos gastrintestinais lesões úlceras e sangramentos A dor aguda é reduzida cerca de 28 minutos após tomada da dose de celecoxibe já a redução dos sintomas da osteoartrite e da artrite reumatoide é percebida entre uma e duas semanas de uso da medicação O diclofenaco por sua vez tem como sua ação primária a inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanos que são derivados do ácido araquidônico também presente no processo inflamatório Portanto o diclofenaco é indicado no tratamento da dor e inflamação em períodos pósoperatórios em condições ginecológicas inflamatórias dolorosas incluindo períodos menstruais e casos de dores nas costas síndrome do ombro congelado cotovelo de tenista e outros tipos de reumatismo Pode ser utilizada no tratamento de Infecções do ouvido nariz e garganta para reduzir a dor B O diclofenaco reduz a inflamação e por extensão reduz a dor nociceptiva e combate à febre Também aumenta o risco de desenvolver uma úlcera gastrointestinal por inibir a produção de muco protetor no estômago levando a formação de úlceras que é uma complicação bem reconhecida do uso de AINEs A inibição da COX1 no trato gastrointestinal leva à redução da secreção de prostaglandinas e de seus efeitos citoprotetores na mucosa gástrica Isso portanto aumenta a suscetibilidade à lesão da mucosa C O celecoxibe é um AINE não seletivo que inibe tanto a COX1 quanto a COX2 os inibidores seletivos da COX2 atuam principalmente na COX2 Os inibidores seletivos da COX2 podem portanto suprimir a produção vascular de prostaciclina sem afetar a síntese do tromboxano A2 derivado de plaquetas Este desequilíbrio pode promover trombose e aumentar o risco de eventos cardiovasculares AINEs não seletivos com exceção do ácido acetil salicílico também podem não reduzir suficientemente a síntese de tromboxano A2 por tempo suficiente para prevenir a agregação plaquetária e eventos ateroscleróticos Outros efeitos potencialmente prejudiciais dos inibidores de COX2 foram sugeridos incluindo pressão arterial elevada embora alguns relatórios tenham indicado que esses medicamentos podem ter efeitos benéficos na saúde vascular