Atividade Assimiladora 4 Bimestre Farmacologia - Mapa Mental e Questão sobre Antidepressivos e Analgésicos Opioides

ATIVIDADE ASSIMILADORA 4º BIMESTRE 1 Construir um Mapa mental ou resumo sobre o conteúdo de 4º bimestre que vocês tiveram mais dificuldade em compreender Os conteúdos abordados estão listados a seguir a Antidepressivos b Estabilizadores de humor c Anticonvulsivantes d Analgésicos opioides e Anestésicos locais f Anestésicos gerais g Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários 2 Formular uma questão objetiva de prova sobre qualquer dos conteúdos acima contendo cinco alternativas Responder à questão e justificar a resposta ANALGÉSICOS OPIOIDES A dor é uma experiencia sensorial e emocional desagradável associada a dano tecidual potencial ou de fato e os fármacos centrais são uma opção para o tratamento farmacológico da dor atuando no sistema nervoso central Enquanto a dor aguda é fisiológica e importante para a sobrevivência do indivíduo a dor crônica pelo não desempenha esse papel fisiológico podendo ser desencadeada pela persistência do estimulo lesivo ou por sensibilização do sistema nervoso central que conduz a neuro adaptação devendo essa ser tratada Os fármacos opioides são compostos derivados do ópio uma planta comumente cultivada na China de nome cientifico Papaver somniferum A papoula é uma substancia esbranquiçada proveniente da planta de onde se extrai o ópio Um exemplo de opioide é a morfina fármaco que tem efeito inibitório mas pode apresentar uma ação estimulatória inicial seguida de ação depressora O composto provoca depressão do sistema nervoso central por causar hiperpolarização dos neurônios do SNC sendo um fármaco utilizado como droga de abuso Há os opioides endógenos que são peptídeos opioides sintetizados pelo próprio organismo como a endorfina beta endorfina encefalina e dinorfina A outra classe são os opioides exógenos naturais extraídos da papoula do ópio ou sintéticos produzidos em laboratório Ambos tanto exógeno quanto endógeno se ligam a receptores opioides sendo que no organismo há diversos tipos destes receptores mi delta e capa Os receptores opioides são inibitórios sendo receptores acoplados a proteína G do tipo Gi que atua inibindo a adenilato ciclase estando estes localizados na periferia na medula espinhal e a nível supra medular onde estimulam a inibição das vias dolorosas Os fármacos opioides análogos a morfina inclui a própria morfina junto com a codeína e a heroína sendo a heroína também utilizada como droga de abuso cujo o potencial de gerar dependência é muito alto por se tratar de uma droga mais lipossolúvel Há também os derivados sintéticos cujo a estrutura não se relaciona com a morfina como a fentanila tramadol buprenorfina meperidina hidromorfona oximorfona e oxicodona Os opioides podem causar depressão respiratória por inibição do bulbo constrição da pupila redução da atividade intestinal além de causar euforia sedação dependência e disforia A ação de fármacos opioides como a morfina é inibitória sendo exercida no neurônio pré sináptico levando a diminuição do potencial de ação levando a não entrada de cálcio inibindo assim a exocitose de vesículas contendo neurotransmissores bloqueiainibe a neurotransmissão Os opioides usados no tratamento da dor são agonistas dos receptores opioides mas há também os antagonistas de receptores opioides que são usados para reverter os efeitos colaterais dos opioides O opioide atua tanto no neurônio pré quanto no neurônio pós sináptico sendo que no neurônio pré a ação do fármaco impede a liberação de neurotransmissores via exocitose enquanto no neurônio pós o fármaco provoca hiperpolarização por ação em receptores opioides acoplados a proteína Gi O opioide pode inibir a liberação de substancia p e glutamato que são neurotransmissores da via dolorosa ou inibir a liberação de GABA que leva a maior liberação de dopamina podendo causar comportamentos estereotipados ou convulsão quando as doses utilizadas são muito altas pois o GABA é o principal neurotransmissores inibitório do SNC e caso sua liberação diminua demais pode haver convulsão por falta de inibição A maior parte da ação analgésica vem da ação dos opioides em receptores medulares A ação supra medular é mais complexa e parte da estimulação da inibição da dor A uma pequena parcela da ação analgésica dos opioides que ocorre em decorrência da ação em receptores periféricos por hiperpolarização do neurônio aferente primário Os opioides podem ser utilizados como fármacos pré anestésicos fármacos de manutenção da anestesia fármacos para tratamento da dor crônica ou cirúrgica empregados no controle da tosse ou no controle da diarreia quando o opioide não é capaz de atravessar a barreira hemato encefálica como o caso da loperamida 01 Explique porque o uso de altas doses de fármacos opioides pode causar convulsão Resposta Os fármacos opioides possuem ação inibitória por seu receptor ser um receptor acoplado a proteína Gi levando a inibição da liberação de neurotransmissores por exocitose Um dos neurotransmissores que o opioide impede de ser liberado é o GABA o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central Ao usar altas doses a inibição da liberação de GABA é excessiva levando a crise convulsiva por excitação do sistema nervoso central por inibição da inibição