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EXCIPIENTES EM FARMACOTÉCNICA Prof. Dr. Eduardo Azevedo Requisitos para qualquer medicamento: a) Conter a dose adequada b) Ser de fácil e conveniente administração c) Manter sua qualidade durante o prazo de validade e durante o uso Funções dos excipientes: a) Favorecer maior exatidão na dose b) Melhorar a aceitabilidade do paciente c) Auxiliar na liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica d) Melhorar a estabilidade e) Auxiliar no processamento e fabricação do medicamento Funções dos excipientes: a) FAVORECER MAIOR EXATIDÃO NA DOSE ADMINISTRADA - Emprego de diluentes (FF sólidas) ou veículos (FF líquidas e semi-sólidas) Fornece à FF peso, volume e consistência adequados PRINCIPAIS VEÍCULOS: - FF LÍQUIDAS E SEMI-SÓLIDAS: Água Solução hidroalcoólica Solução isotônica Solução edulcorada (veículo edulcorado) PRINCIPAIS DILUENTES: - FF SÓLIDAS: Celulose microcristalina Lactose Fosfato dicálcio Amido Funções dos excipientes: b) MELHORAR A ACEITABILIDADE DO PACIENTE - Utilizados principalmente em FF líquidas Edulcorantes Corantes Flavorizantes Aromatizantes Funções dos excipientes: c) AUXILIAR NA LIBERAÇÃO DO FÁRMACO A PARTIR DA FF - Os excipientes podem atuar: Acelerando ou retardando a liberação do fármaco liberação imediata liberação controlada Funções dos excipientes: - Excipientes que aceleram a liberação: Desintegrantes (croscarmelose sódica e amido e crospovidona) - Excipientes que prolongam a liberação: Agentes de revestimento (polímeros) Também possuem função de proteger o fármaco, mascarar sabor desagradável e impedir liberação no meio gástrico Funções dos excipientes: d) MELHORAR A ESTABILIDADE DA FORMULAÇÃO - Tipos de estabilidade: Fisica Química Microbiológica Indicativos de Estabilidade Fisica: - Aspecto, cor, odor, sabor Crescimento de cristais em solução Dureza ou friabilidade em comprimidos Separação de fases em emulsões Sedimento compactado em suspensões Estabilidade Química: - Principais mecanismos de degradação química: Hidrolise Oxidação Fotólise - Influenciada por pH, luz, umidade, oxigênio, temperatura e presença de - Suspensões: Doador de viscosidade (derivados da celulose, bentonita e goma arábega) - Emulsões: Tensioativos (Tween e Span) - Semi-sólidos: - Doador de consistência (álcool cetoestearílico, monostearato de glicerila, polímeros orgânicos) - Agentes gelificantes (Macrogol e Carbopol) - Agente umectante ou umectante (glicerina e propilenoglicol)
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EXCIPIENTES EM FARMACOTÉCNICA Prof. Dr. Eduardo Azevedo Requisitos para qualquer medicamento: a) Conter a dose adequada b) Ser de fácil e conveniente administração c) Manter sua qualidade durante o prazo de validade e durante o uso Funções dos excipientes: a) Favorecer maior exatidão na dose b) Melhorar a aceitabilidade do paciente c) Auxiliar na liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica d) Melhorar a estabilidade e) Auxiliar no processamento e fabricação do medicamento Funções dos excipientes: a) FAVORECER MAIOR EXATIDÃO NA DOSE ADMINISTRADA - Emprego de diluentes (FF sólidas) ou veículos (FF líquidas e semi-sólidas) Fornece à FF peso, volume e consistência adequados PRINCIPAIS VEÍCULOS: - FF LÍQUIDAS E SEMI-SÓLIDAS: Água Solução hidroalcoólica Solução isotônica Solução edulcorada (veículo edulcorado) PRINCIPAIS DILUENTES: - FF SÓLIDAS: Celulose microcristalina Lactose Fosfato dicálcio Amido Funções dos excipientes: b) MELHORAR A ACEITABILIDADE DO PACIENTE - Utilizados principalmente em FF líquidas Edulcorantes Corantes Flavorizantes Aromatizantes Funções dos excipientes: c) AUXILIAR NA LIBERAÇÃO DO FÁRMACO A PARTIR DA FF - Os excipientes podem atuar: Acelerando ou retardando a liberação do fármaco liberação imediata liberação controlada Funções dos excipientes: - Excipientes que aceleram a liberação: Desintegrantes (croscarmelose sódica e amido e crospovidona) - Excipientes que prolongam a liberação: Agentes de revestimento (polímeros) Também possuem função de proteger o fármaco, mascarar sabor desagradável e impedir liberação no meio gástrico Funções dos excipientes: d) MELHORAR A ESTABILIDADE DA FORMULAÇÃO - Tipos de estabilidade: Fisica Química Microbiológica Indicativos de Estabilidade Fisica: - Aspecto, cor, odor, sabor Crescimento de cristais em solução Dureza ou friabilidade em comprimidos Separação de fases em emulsões Sedimento compactado em suspensões Estabilidade Química: - Principais mecanismos de degradação química: Hidrolise Oxidação Fotólise - Influenciada por pH, luz, umidade, oxigênio, temperatura e presença de - Suspensões: Doador de viscosidade (derivados da celulose, bentonita e goma arábega) - Emulsões: Tensioativos (Tween e Span) - Semi-sólidos: - Doador de consistência (álcool cetoestearílico, monostearato de glicerila, polímeros orgânicos) - Agentes gelificantes (Macrogol e Carbopol) - Agente umectante ou umectante (glicerina e propilenoglicol)