Farmacologia Adrenergica e Colinérgica - Resumo Completo para Estudantes de Farmácia

Prof Luciano Fernandes Mestre e Farmacêutico Farmacologia Adrenérgica e Colinérgica Curso de Farmácia SNA Parassimpático Contrai a pupila Estimula o fluxo salivar e lacrimal Contrai os brônquios Retarda os batimentos cardíacos Estimula a liberação de bile Estimula o peristaltismo e a secreção Estimula o peristaltismo Contrai a bexiga Simpático Dilata a pupila Inibe o fluxo salivar Dilata os brônquios Acelera os batimentos cardíacos Estimula a conversão do glicogênio em glicose Inibe o peristaltismo e a secreção Estimula a secreção de adrenalina e noradrenalina Inibe o peristaltismo Inibe a contração da bexiga Cadeia ganglionar do simpático Medula espinhal Medula da suprarenal A B C D Simpático Parasimpático Neurônio motor ACh Ganglio nervoso Adr Noradr ACh ACh ACh Músculo Sangue Noradr ACh acetilcolina Adr adrenalina Noradr noradrenalina As vias simpáticas utilizam acetilcolina e noradrenalina As vias parassimpáticas utilizam acetilcolina SNC SNC ACh Receptor nicotínico Gânglio autonômico Noradrenalina Receptor muscarínico Receptor adrenérgico Tecidoalvo Catecolaminas Monoaminas Neurotransmissores Origem Tirosina Família Dopamina Noraadrenalina Adrenalina Produção Armazenamento Liberação Ação Recaptação Degradação Sinapse Adrenérgica Receptores Adrenérgicos Metabotrópicos Proteína G Alfa a1 a2 Beta b1 b2 b3 Ca2 Receptor βadrenérgico βbloqueador Proteína cinase A ativada Contraction Proteína cinase A desativada Adenilato ciclase ATP CAMP Myofibrilas P Î B Y Localização Receptor Tecido Efeito α1 Músculo liso vascular Músculo liso geniturinário Músculo liso intetinal Coração Fígado Contração Contração Relaxamento Aumento Inotropismo e excitabilidade Glicogenólise e gliconeiogênese α2 Células β pancreática Plaquetas Nervo Músculo liso vascular Diminuição da secreção da insulina Agregação Diminuição Liberação de norepinefrina Contração β1 Coração Coração Células justaglomerulares Aumento do cronotropismo e inotropismo Aumento da velocidade de condução do nó AV Aumento da secreção de renina β2 Músculo liso Fígado Musculo esquelético Relaxamento Glicogenólise e gliconeiogênese Glicogenólise e captação de potássio β3 Tecido adiposo Lipólise Catecolamina Receptor Adrenalina a1 a2 b1 b2 Noradrenalina a1 a2 b1 b2 Farmacologia Adrenérgica Simpatomimético Noradrenalina Adrenalina Dopamina Anfetamina Inibidor da síntese de NE αmetiltirosina Carbidopa Inibidor da NET e VMAT Reserpina Guanetidina Amitriptlina Inibidor da MAO Selegilina Metildopa Clonidina Fenilefrina Nafazolina Agonistas α Agonistas β Antagonistas α Antagonistas β Prazosina Terazosina Propranolol Atenolol Carvedilol Isoproterenol Dobutamina Salmeterol Agonistas não seletivos Agonistas a adrenérgicos Agonistas b adrenérgicos Simpatomiméticos de ação indireta Inibidores da receptação Inibidores da MAO Agonistas adrenérgicos ou Simpatomiméticos ADRENALINA EPINEFRINA Ações vasoconstrição a1 força e aceleração b1 broncodilatação b2 Uso Clínico Asma choque anafilático parada cardíaca reverter vasoconstrição de anestesia local Efeito Colateral hipertensão vasoconstrição taquicardia arritmia entre outros Agonista não seletivos NORADRENALINA NOREPINEFRINA Ações vasoconstrição a1 Uso Clínico tratamento de choque séptico Efeito Colateral hipertensão vasoconstrição taquicardia arritmia entre outros Agonista não seletivos FENILEFRINA Ações vasoconstrição e midríase a1 Uso Clínico descongestionante nasal Efeito Colateral hipertensão Agonista a1 CLONIDINA Ações inibe a liberação de Nora diminuindo a ação simpática a2 Uso Clínico antihipertensivo auxiliar de anestésicos Efeito Colateral sonolência sedação e hipotensão postural Retirada abrupta gera hipertensão rebote Agonista a2 METILDOPA Ações falso substrato metilnoradrenalina para formar NT ativa receptor a2 diminuindo ação simpática Uso Clínico antihipertensivo gravidez Efeito Colateral sonolência diarreia e hipotensão Agonista a2 DOBUTAMINA Ações seletivo para b1 força e aceleração Uso Clínico choque cardíaco Efeito Colateral arritmia Agonista b SALBUTAMOL TERBUTALINA FENOTEROL CLEMBUTEROL ALBUTEROL Ações broncodilatação b2 Uso Clínico asma e relaxamento de músculo uterino Efeito Colateral arritmia taquicardia tremores e vasodilatação periférica Agonista b2 EFEDRINA Ações inibe receptação de NA Uso Clínico pouca utilização Efeito Colateral taquicardia insônia e hipertensão Simpatomiméticos de Ação Indireta ANFETAMINAS E METILFENIDATO Ações inibem a receptação de monoaminas Uso Clínico anorexógenos e TDAH Efeito Colateral taquicardia insônia hipertensão e psicose Simpatomiméticos de Ação Indireta IMIPRAMINA E AMITRIPTILINA Ações inibem a receptação de Nora no SNC Uso Clínico antidepressivo Efeito Colateral taquicardia e arritmias Simpatomiméticos de Ação Indireta FENELZINA TRANILCIPROMINA E SELEGILINA Ações inibem MAO Uso Clínico antidepressivo e adjuvante para Parkinson Efeito Colateral taquicardia e arritmias Simpatomiméticos de Ação Indireta Antagonistas a adrenérgicos Não seletivos Antagonistas a1 Antagonistas b adrenérgicos Antagonistas b1 Antagonistas b2 Antagonistas mistos Fármacos que afetam a Neurotransmissão de Nora Antagonistas adrenérgicos ou Simpatolíticos FENTOLAMINA reversível E FENOXIBENZAMINA irreversível Ações vasodilatadores a1 diminuição da PA Uso Clínico feocromocitoma Efeito Colateral hipotensão taquicardia congestão nasal impotência Antagonistas a não seletivos PRAZOSINA DOXAZOCINA TERAZOSINA Ações vasodilatadores a1 diminuição da PA Uso Clínico antihipertensivo hiperplasia prostática benigna Efeito Colateral hipotensão taquicardia congestão nasal Antagonistas a1 PROPRANOLOL NADOLOL TIMOLOL Ações Redução do débito cardíaco b1 por força e velocidade negativos redução da liberação de renina Uso Clínico angina HAS arritimias tremor da ansiedade glaucoma Efeito Colateral broncoconstrição insuficiência cardíaca fadiga hipoglicemia Antagonistas b não seletivos ATENOLOL METOPROLOL Ações Redução do débito cardíaco b1 por força e velocidade reduzidas Uso Clínico angina HAS arritimias angina Efeito Colateral pouco risco de broncoconstrição fadiga hipoglicemia Antagonistas b1 ACEBUTALOL ESMOLOL Ações bloqueiam os receptor b Uso Clínico HAS insuficiência cardíaca Efeito Colateral hipotensão postural fadiga cefaleia broncoconstrição Antagonistas com ação agonista parcial CARVEDILOL LABETALOL Ações vasodilatação a1 e reduzem o débito cardíaco b1 Uso Clínico HAS insuficiência cardíaca Efeito Colateral hipotensão postural fadiga cefaleia broncoconstrição Antagonistas b e a1 RESERPINA Ações inibe liberação de Nora das vesículas Uso Clínico antihipertensivo Efeito Colateral depressão Parkinson Farmacos que afetam a Neurotransmissão de Nora Sinapse Colinérgica Produção Armazenamento Liberação Ação Degradação Receptores Colinérgicos Nicotínicos Ionotrópicos Muscarínicos Metabotrópicos APhysio Receptores Colinérgicos Nicotínico ionotrópicos Músculo estriado esquelético Gânglios Muscarínicos metabotrópicos Órgaos efetores Mais lenta que nicotínico Excitatórios ou inibitórios M1 M5 Metabotrópico M1 M3 e M5 Aumenta Ca2 M2 e M4 Aumento de K Receptores Muscarínicos Localização Receptor Localização Proteína G Sinalização M1 neuronais SNC e gânglio Gq IP3 e DAG M2 cardíacos Coração neurônios músculo liso Gi AMPc abre canais de K M3 glandulares Glândulas músculo liso e endotélio Gq IP3 e DAG M4 SNC Gi AMPc M5 SNC Gq IP3 and DAG Ações do Parassimpático e do Efetor Resposta Olho Íris M contração do m circular miose Corpo ciliar m ciliar M contração do m ciliar visão pperto Pele gl sudoríparas termoreguladoras gl sudoríparas do stress Glândula lacrimal M secreção lacrimejamento Glândula salivar M secreção salivação Coração nodo SA e AV M automatismo bradiacardia fibras juncionais M condutibilidade retardo da contração miocárdio contrátil Vasos cutâneos esplênicos e esquelético vasculatura esquelética veias sistêmicas Bronquíolos M contração dispnéia S Digestivo m longitudinal M contração peristaltismo esfíncter M relaxamento defecação glândulas M secreção digestão Bexiga m detrusor parede M contração aumento da pressão esfíncter M relaxamento micção Órgão Pênis M vasodilatação ereção sexual Vagina M secreção lubrificação Rins Fígado Cardiovasculares Redução da Frequência Cardíaca Diminuição do Débito Cardíaco Vasodilatação generalizada NO Queda da pressão arterial Musculatura lisa Aumento da contração do músculo liso do TGI Contração da Bexiga e dos Brônquios Efeitos dos Agonistas Muscarínicos Secreções Aumento das secreções sudoríparas lacrimal salivar e brônquica Efeitos oculares Constrição da pupila miose Efeitos dos Agonistas Muscarínicos Agonista Muscarínico BETANECOL Reistente a AChE Ações receptores muscarínicos Uso Clínico atonia gástrica íleo paralítico retenção urinária pós cirúrgica pós parto ou hipotonia Efeito Colateral cólica gástrica diarréia hipotensão broncoconstrição Agonista Muscarínico PILOCARPINA Sem atividade nicotínica ou hidrólise pela AChE Ações sobre glândulas contração da pupila Uso Clínico glaucoma Efeito Colateral asma insuficiência cardíaca hipotensão sudorese e cólicas Anticolinesterásicos AntiAChE Ação Reversível Neostigmina Fisostignina Carbaril Ação Irreversível organosfosforados Isoflurato Ecotiofato Paration Anticolinesterásicos AntiAChE Efeitos Autônomos bradicardia hipotensão secreções excessivas broncoconstrição Hipermotilidade gastrointestinal redução da pressão intraocular Efeitos clínicos Reversão do bloqueio neuromuscular NEOSTIGMINA Tratamento de Miastenia Grave NEOSTIGMINA Tratamento de Glaucoma ECOTIOPATO Agentes Antimuscarínicos Antagonistas Colinérgicos Atropina Escopolamina Ipratrópio Antagonista Colinérgico ATROPINA Ações antagonismo de receptor muscarínico Efeitos antiespasmódico midríase taquicardia bradicardia paradoxal relaxamento de musculatura das vias brônquicas urinárias e biliares Uso Clínico efeitos midriáticos Antiespasmódicos antidoto de organofosforados e antisecretório Efeito Colateral taquicardia Inquietação alucinação e depressão Antagonista Colinérgico ESCOPOLAMINA HIOSCINA IPRATRÓPIO Ações antagonismo de receptor muscarínico Uso Clínico asma pré anestésico para diminuir secreções antiespasmódicos suprimir a secreção de ácido gástrico Efeito Colateral secura da boca taquicardia Placa Neuromotora Membrana plasmática présináptica Mielina Mitocôndria Axônio Vesículas sinápticas Membrana plasmática M pl póssináptica Grânulos do neurotransmissor Miofibrila Fibra muscular Terminal sináptico do neurônio motor A acetilcolina ACh liberada no terminal sináptico difundsese por toda a fenda sináptica e ligase às proteínas receptoras na membrana plasmática da fibra muscular desencadeando um potencial de ação na fibra muscular O potencial de ação é propagado ao longo da membrana plasmática e passa pelos túbulos T O potencial de ação desencadeia a liberação de Ca2 do RS Os íons cálcio ligamse a troponina no filamento fino sítios de ligação da miosina ficam expostos O Ca2 citosólico é removido por transporte ativo para o RS após o potencial de ação terminar Os ciclos de formação e quebra da ligação cruzada da miosina somados à hidrólise de ATP deslizam o filamento fino em direção ao centro do sarcômero O bloqueio dos sítios de ligação da miosina feito pela tropomiosina é restaurado a contração termina e as fibras musculares relaxam Bloqueadores Neuromusculares CURARE Paralisia dos músculos esqueléticos e morte Mistura de alcalóides naturais Ações antogaismo nicotínico Bloqueadores Neuromusculares TOXINA BOTULÍNICA Impede a fusão da vesícula sináptica com a membrana Não ocorre liberação de neurotransmissores Ações paralisia da musculatura estriada esquelética estética e da glândula sudorípara hiperidrose