Intoxicação por Benzodiazepínicos e Alternativas de Tratamento - Farmacologia Clínica

Uma paciente com 35 anos tentou suicídio ingerindo uma dosagem tóxica de benzodiazepínico Foi levada a emergência O médico plantonista solicitou ajuda do farmacêutico do CEATOX Se você fosse este farmacêutico que indicações daria ao médico para salvar esta paciente Por que o uso dos barbitúricos pode levar mais facilmente a coma do que os benzodiazepínicos Explique usando o mecanismo de ação na sua resposta A galantamina é um fármaco usado para tratar a doença de Alzheimer Qual seria o risco clínico que o paciente de Alzheimer teria se estiver fazendo uso concomitantemente de antiinflamatório não esteroidal Uma paciente com 35 anos tentou suicídio ingerindo uma dosagem tóxica de benzodiazepínico Foi levada a emergência O médico plantonista solicitou ajuda do farmacêutico do CEATOX Se você fosse este farmacêutico que indicações daria ao médico para salvar esta paciente Sugeriria administrar o antídoto que reverte os efeitos de intoxicações especificamente causadas por benzodiazepínicos o flumazenil que é um antagonista dos receptores GABA benzodiazepínicos O flumazenil se liga com alta afinidade de modo competitivo com os agonistas e antagonistas inversos ao receptor benzodiazepínicos do tipo A do ácido γ aminobutírico GABAA antagonizando portanto a ligação e os efeitos alostéricos dos benzodiazepínicos e de outros ligandos Ele antagoniza tanto os efeitos eletrofisiológicos quanto os comportamentais dos benzodiazepínicos agonistas e agonistas inversos e das Pcarbolinas O fármaco é administrado por via intravenosa e age de forma rápida e eficaz Por que o uso dos barbitúricos pode levar mais facilmente ao coma do que os benzodiazepínicos Explique usando o mecanismo de ação na sua resposta Quando possível o uso dos barbitúricos são substituídos pelo benzodiazepínicos que são fármacos mais seguros pois os barbitúricos possuem um baixo índice terapêutico ou seja sua dose terapêutica é muito próxima da dose que pode causar toxicidade As duas classes de medicamentos atuam nos receptores GABA ácido gama aminobutírico fazendo com que haja um aumento do influxo de íons cloreto para o meio intracelular causando assim um efeito depressor do SNC No que diz respeito ao mecanismo de ação os barbitúricos atuam aumentando a atividade do GABA aumentando o influxo de cloreto através do aumento da duração da abertura dos canais de cloreto regulados pelo GABA por consequência ampliando a atividade do GABA endógeno e bloqueio dos receptores AMPA Enquanto os benzodiazepínicos potencializam a resposta ao GABA aumenta a frequência de abertura aos canais de cloreto extracelular levando à hiperpolarização das células e a diminuição da frequência dos disparos neuronais o que torna os benzodiazepínicos medicamentos mais seguros que os barbitúricos Portanto devido ao aumento da duração da abertura dos canais de cloreto os barbitúricos podem levar mais facilmente ao coma do que os benzodiazepínicos A galantamina é um fármaco usado para tratar a doença de Alzheimer Qual seria o risco clínico que o paciente de Alzheimer teria se estivesse fazendo uso concomitantemente de antiinflamatório não esteroidal A galantamina é um inibidor reversível competitivo da colinesterase enzimas que atuam no sentido de limitar a neurotransmissão colinérgica catalisando a clivagem da acetilcolina na fenda sináptica em colina e acetato com pequeno efeito na butirilcolinesterase Além disso a galantamina potencializa a ação intrínseca da acetilcolina nos receptores nicotínicos provavelmente através da ligação a uma posição alostérica do receptor Devido a atuação nos receptores colinergicos a galantamina pode levar a um aumento da secreção gástrica Consequentemente quando utilizado com aines pode aumentar o risco de úlceras pépticas portanto se for necessário que o paciente faça uso dos medicamentos concomitantemente eles devem ser monitorizados em relação aos sintomas gastrointestinais Uma paciente com 35 anos tentou suicídio ingerindo uma dosagem tóxica de benzodiazepínico Foi levada a emergência O médico plantonista solicitou ajuda do farmacêutico do CEATOX Se você fosse este farmacêutico que indicações daria ao médico para salvar esta paciente Sugeriria administrar o antídoto que reverte os efeitos de intoxicações especificamente causadas por benzodiazepínicos o flumazenil que é um antagonista dos receptores GABA benzodiazepínicos O flumazenil se liga com alta afinidade de modo competitivo com os agonistas e antagonistas inversos ao receptor benzodiazepínicos do tipo A do ácido γaminobutírico GABAA antagonizando portanto a ligação e os efeitos alostéricos dos benzodiazepínicos e de outros ligandos Ele antagoniza tanto os efeitos eletrofisiológicos quanto os comportamentais dos benzodiazepínicos agonistas e agonistas inversos e das Pcarbolinas O fármaco é administrado por via intravenosa e age de forma rápida e eficaz Por que o uso dos barbitúricos pode levar mais facilmente ao coma do que os benzodiazepínicos Explique usando o mecanismo de ação na sua resposta Quando possível o uso dos barbitúricos são substituídos pelo benzodiazepínicos que são fármacos mais seguros pois os barbitúricos possuem um baixo índice terapêutico ou seja sua dose terapêutica é muito próxima da dose que pode causar toxicidade As duas classes de medicamentos atuam nos receptores GABA ácido gamaaminobutírico fazendo com que haja um aumento do influxo de íons cloreto para o meio intracelular causando assim um efeito depressor do SNC No que diz respeito ao mecanismo de ação os barbitúricos atuam aumentando a atividade do GABA aumentando o influxo de cloreto através do aumento da duração da abertura dos canais de cloreto regulados pelo GABA por consequência ampliando a atividade do GABA endógeno e bloqueio dos receptores AMPA Enquanto os benzodiazepínicos potencializam a resposta ao GABA aumenta a frequência de abertura aos canais de cloreto extracelular levando à hiperpolarização das células e a diminuição da frequência dos disparos neuronais o que torna os benzodiazepínicos medicamentos mais seguros que os barbitúricos Portanto devido ao aumento da duração da abertura dos canais de cloreto os barbitúricos podem levar mais facilmente ao coma do que os benzodiazepínicos A galantamina é um fármaco usado para tratar a doença de Alzheimer Qual seria o risco clínico que o paciente de Alzheimer teria se estivesse fazendo uso concomitantemente de antiinflamatório não esteroidal A galantamina é um inibidor reversível competitivo da colinesterase enzimas que atuam no sentido de limitar a neurotransmissão colinérgica catalisando a clivagem da acetilcolina na fenda sináptica em colina e acetato com pequeno efeito na butirilcolinesterase Além disso a galantamina potencializa a ação intrínseca da acetilcolina nos receptores nicotínicos provavelmente através da ligação a uma posição alostérica do receptor Devido a atuação nos receptores colinergicos a galantamina pode levar a um aumento da secreção gástrica Consequentemente quando utilizado com aines pode aumentar o risco de úlceras pépticas portanto se for necessário que o paciente faça uso dos medicamentos concomitantemente eles devem ser monitorizados em relação aos sintomas gastrointestinais