Revestimentos de Fármacos - Farmacotécnica I

Farmacotécnica I Profa Dra Amanda Leitão Gindri Curso de Farmácia URI Campus de Santiago 2022 Revestimentos de fármacos Farmacotécnica I Profa Dra Amanda Leitão Gindri O que veremos nesta aula 3 4 1 2 3 4 1 2 Peliculado Objetivos tecnologia de revestimento Revestimentos Drágeas Razões para revestir as formas farmacêuticas Proteger a substância ativa contra a exposição destrutiva do ar eou da umidade Mascarar o sabor do fármaco Obter perfis de liberação modificado Proporcionar qualidades estéticas e diferenciadas ao produto Comprimidos revestidos com açúcar DRÁGEAS Drageamento Realizado em turbinas de ferro galvanizado aço inoxidável ou cobre operadas de forma mecânica Etapas 1 Impermeabilização e selagem do núcleo 2 Revestimento primário 3 Alisamento e arredondamento final 4 Acabamento e coloração 5 Polimento As turbinas de drageamento são parcialmente abertas na frente apresentam diâmetros que variam na faixa de 20 a 120 cm e capacidades diferentes Drageamento As soluções são adicionadas em porções Cada revestimento é adicionado apenas quando o anterior estiver seco Os núcleos são produzidos de modo a ter bordas atenuadas e altamente convexas Cantos arredondados 1 Impermeabilização e selagem do núcleo Revestimento com substância a prova dágua como goma laca ou um polímero Aplicados sobre os núcleos antes do acréscimo do revestimento primário Comprimidos com comprimidos que podem ser aetados pela ação da umidade 1 Impermeabilização e selagem do núcleo Solução impermeabilizante Geralmente alcoólica Adicionada ou atomizada sobre os núcleos na turbina de drageamento Ar aquecido é soprado no interior da turbina para acelerar a secagem e evitar a adesão dos comprimidos 2 Revestimento primário Revestimento xarope de sacarose gelatina goma arábica ou PVP 3 a 4 camadas O açúcar ligase ao núcleo e proporciona o arredondamento Comprimidos parcialmente secos Pulverizados com açúcar pulverizado amido talco goma arábica ou carbonato de cálcio precipitado Ar seco Repetido até o alcance do tamanho e formato adequados 3 Alisamento e arredondamento final Revestimentos adicionais de um xarope espesso 5 a 10 camadas Para tornálos lisos e arredondados Solução de sacarose com ou sem amido e carbonato de cálcio O xarope é aplicado O operador manuseia para distribuílo e evitar a adesão Pode ser adicionado pó entre as aplicações Ar seco 4 Acabamento e coloração Revestimentos com xarope fluído contendo corante adequado Aplicados de maneira usual Em turbina limpa livre de materiais do revestimento anterior Após as FFs sólidas podem passar por uma maquina especial de impressão para receber marcas de identificação ou outros símbolos distintos A impressão pode ser em baixo relevo alto relevo ou gravada sobre a superfície com tinta 5 Polimento Turbinas especiais em forma de tambores Turbinas comuns forradas com telas ou outro tecido impregnado com cera de carnaúba eou cera de abelha Aspersão de comprimidos com cera dissolvida em solvente nãoaquoso 2 ou 3 revestimentos de cera Dependendo do brilho que se deseja Após cada camada talco brilho Drageamento Processo antigo 1 Processo cansativo demorado e especializado 2 Requer experiência de técnicos altamente capacitados 3 Os comprimidos obtidos ter duas vezes o tamanho e peso dos comprimidos originais 4 Drágeas podem variar levemente em tamanho a cada lote ou no mesmo lote 5 Comprimidos grandes não são deglutidos com tanta facilidade como os menores 6 Comprimidos revestido com filme Farmacotécnica I Revestimento pelicular Adicionase um material plástico fino sobre o comprimido Obtémse comprimidos revestidos que apresentam essencialmente O mesmo peso mesma forma mesmo tamanho dos originais Fino o suficiente para revelar qualquer monograma de identificação em alto relevo impresso na compressão Mais resistentes a abrasão que as drágeas O revestimento pode ser colorido para tornar os comprimidos mais atraentes e diferenciáveis Soluções de revestimento não aquosas Agente formador de filme Acetoftalato de celulose Substância que confere solubilidade ou permeabilidade Polietilenoglicol Plastificante Óleo de rícino Tensoativo Ésteres de sorbitano e polioxietileno Opacificantes e corantes Dioxido de titanio e corantes CI Edulcorantes flavorizantes e aromatizantes Sacarina vanilina Soluções de revestimento não aquosas Doador de brilho Cera de abelhas Solvente volátil Misturas de etanol e acetona Revestimento pelicular Aplicação do líquido de revestimento Atomização em turbinas comuns A volatilidade do solvente permite ao filme aderir rapidamente na superfície dos comprimidos As indústrias preferem o uso de soluções aquosas Custos dos solventes voláteis Problemas ambientais emissão de solventes Soluções de revestimento aquosas Polímero formador de filme 7 a 18 Ésteres de celulose hidroxipropilmetilcelulose hidroxipropilcelulose e metilcelulose Plastificante 05 a 20 Glicerina propilenoglicol PEG ftalato de dietila e subacetto de dibutila Opacificantes e corantes Dioxido de titanio e corantes CI Veículo Água qsp 100 Problemas associados ao uso de dispersões de revestimento pelicular aquosas 02 03 04 01 Aparecimento de quantidades pequenas picking ou grandes peeling de fragmentos de filme na superfície Obtenção de comprimidos rugosos devido a incapacidade das gotículas do revestimento coalescer Distribuição irregular do corante sobre a superfície do comprimido Preenchimento do sulco ou do logotipo do comprimido pelo filme bridging Desconfiguração do núcleo erosão Revestimento entérico Farmacotécnica I Revestimento entérico FFs sólidas destinadas a passar intactas pelo estômago e desintegrarse e liberar seu conteúdo para absorção no intestino O delineamento de um revestimento pode ser fundamentado no tempo requerido para o comprimido passar pelo estômago podendo retardar a dissolução com o uso de um revestimento de espessura apropriada Em geral é feita com base no pH O revestimento resiste a dissolução no meio altamente ácido do estômago Mas é solúvel no meio menos ácido do intestino Revestimento entérico Podem ser aplicados em comprimidos ou partículas de fármacos ou grânulos usados na fabricação de comprimidos ou cápsulas Aplicados em múltiplas porções de forma a obter revestimentos espessos ou finos Material de revestimento entérico Podem ser aquosos ou orgânicos Contanto que resista a ação do suco gástrico Goma laca farmacêutica ftalato de hidroxipropilmetilcelulose acetoftalato de polivinila ftalato de dietila acetoftalato de celulose Revestimento em leito de ar fluidizado Farmacotécnica I Revestimento em leito de ar fludizado Consiste na atomização do líquido de revestimento sobre pós grânulos esferas pellets ou comprimidos mantidos em suspensão por uma coluna de ar Revestimento em leito de ar fludizado PROCESSO TOP SPRAY A solução de revestimento é atomizada de modo descendente sobre as partículas a serem revestidas enquanto elas estão suspensas por um fluxo de ar ascendente PROCESSO DE WURSTER Os itens a ser revestidos são alimentados em uma coluna e sustentados por um fluxo de ar que entra em direção ascendente Dentro da corrente de ar os sólidos giram ao mesmo tempo nos sentidos vertical e horizontal PROCESSO DE TANGENCIAL SPRAY São usados equipamentos de leito fluidizado rotativos 33 Tipos de aspersores a top spray b tangencial spray e c botton spray O material pulvéreo é inicialmente carregado no leito fluidizado sendo acondicionado na câmara de contensão O ar ou outro gás inerte é forçado para dentro do granulador pela parte inferior do equipamento Uma tela ou placa crivada impede que o pó passe para parte inferior do equipamento enquanto que filtros no topo da torre permitem que o ar passe retendo o material particulado Estes filtros são periodicamente agitados para deslocar as partículas que ficam retidas Assim que as partículas encontramse fluidizadas o líquido aglutinante é aspergido em finas gotas antes de entrar em contato com o leito em movimento CRYER e SCHERER 2003 Revestimento em leito de ar fludizado TOPSPRAY BOTTOMSPRAY TANGENCIALSPRAY Revestimento por compressão Farmacotécnica I Revestimento por compressão De modo similar a preparação de comprimidos com múltiplas camadas que possuem núcleo interno e um invólucro externo ambos contendo fármacos o núcleo dos comprimidos pode ser revestido com açúcar por compressão Material de revestimento na forma de grânulos ou pós Compactado sobre o núcleo em uma maquina de comprimir especial Operação anidra Compressão mais uniforme e emprega menos material que o drageamento Comprimidos mais leves menores mais fáceis deglutir e menos custos para acondicionar e transportar Na próxima aula Formas farmacêuticas sólidas orais de liberação modificada Tema para casa Elabore fluxogramas de produção de Drágeas Comprimidos peliculados Referências bibliográficas ALLEN JR L V POPOVICH N G ANSEL H C Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos 9ª Ed Porto Alegre Artmed 2013 716 p AULTON M E TAYLOR K M G Aulton delineamento de Formas farmacêuticas 4ª Ed Rio de Janeiro Elsevier 2016 855 p BRASIL Agência Nacional de Vigilância Sanitária ANVISA Farmacopeia Brasileira 6ª ed V1 2019 873 p