Caderno de Farmacologia

Sumário 1. Introdução a farmacologia 2. Vias de administração 3. Farmacocinética 4. Cálculo de doses 5. Farmacodinâmica 6. Farmacologia do SNC 7. Sistema nervoso autônomo simpático 8. Sistema nervoso autônomo parassimpático 9. Bloqueadores neuromusculares 10. Anestésicos 11. Glicocorticóides 12. Anti-inflamatórios não esteroidais 13. Opioides 14. Anticonvulsivantes 15. Antimicrobianos Caderno de farmacologia Introdução à farmacologia Farmacologia estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos. Fundamenta o ato de prescrever, padronizando a terapêutica medicamentosa. Droga qualquer substância química que age em um organismo, produzindo alterações tanto maléficas quanto benéficas. Medicamento substância química empregada visando obter apenas benefícios. Fármaco substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica. Remédio tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange agentes químicos e físicos. Placebo substância sem propriedades farmacológicas, administrada ao indivíduo como se tivesse propriedades terapêuticas. Forma farmacêutica forma na qual o medicamento pode ser administrado. Líquidas: soluções, suspensões, emulsões, xaropes, elixires, injetáveis (fármaco + veículo). Sólidas: pós e granulados, cápsulas gelatinosas duras e moles, comprimidos, drágeas, supositórios, pastilhas (fármaco + excipientes). Comprimidos: efervescentes, não revestidos e revestidos. Pastosas: cremes, pomadas, géis. caderno de farmacologia\n\nVias de administração\n\nVias digestivas: oral, sublingual, retal e ruminal. Liberação da forma farmacêutica e capacidade de atravessar as barreiras celulares do sistema gastrointestinal. Vantagens: mais seguro, conveniente e econômico. Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, interferência na digestão e dificuldade de deglutir.\n\nOral: ocorre pouca absorção até o intestino delgado, transferência passiva que depende da ionização e da lipossolubilidade. Alguns fatores influenciam a absorção oral, como motilidade gastrointestinal, fluxo sanguíneo esplâncnico, fatores físico-químicos e tamanho da partícula e formulação.\n\nRetal: utilizada quando a ingestão não é possível. Seu efeito pode ser local ou sistêmico, a absorção é irregular e incompleta e pode ocorrer irritação da mucosa retal.\n\nRuminal: uso restrito a medicamentos com ação no rúmen.\n\nVia cutânea: efeito local, a maioria dos fármacos é pouco absorvida em pele intacta. Pour-on/Spot-on: principalmente para controle de ectoparasitas. Lesões na pele podem acarretar absorção de quantidades consideráveis do princípio ativo, levando a efeitos sistêmicos.\n\nVia transdérmica: fármaco incorporado a um adesivo, lipossolúveis, atinge regiões mais profundas da pele ou a corrente sanguínea, para absorção sistêmica. Liberação sustentada ao longo do tempo e fluxo constante do medicamento. Diminui o risco de efeitos colaterais, pois mantém o nível do princípio ativo no sangue constante. caderno de farmacologia\n\nVia inalatória ou pulmonar: anestesia geral em cirurgia. Grande área e fluxo sanguíneo, possibilitando ajustes rápidos de concentração. Possui custo mais alto que a injetável.\n\nVia parenteral: pode ser dividida em intradérmica, subcutânea, intramuscular e intravenosa. Utiliza-se agulhas, seringas e medicamentos esterilizados, seguindo técnicas padronizadas. Vantagens: a disponibilidade é mais rápida e mais previsível, tratamento de emergências. Desvantagens: pode ocorrer uma injeção intravascular acidental acompanhada de forte dor, altos custos.\n\nIntradérmica: não é comumente usada, pequenos volumes, principalmente usada para diagnóstico, necessária tricotomia na área pretendida para administração, forma pápula no local.\n\nSubcutânea: bastante utilizada em cães e gatos. Sua absorção é lenta, através de capilares, contínua e segura. O local de aplicação deve ser revezado, geralmente pescoço ou dorso.\n\nIntramuscular: rápida absorção, fácil emprego e considerável quantidade de preparações parenterais produzidas com formulação de longa duração. Administração de volumes moderados e veículos aquosos. Aplicação de substâncias irritantes.\n\nIntravenosa: mais rápida e confiável via de administração, diretamente na corrente sanguínea, permite a administração de grande volume de líquidos e ação imediata do medicamento. Aplicação em qualquer veia periférica. caderno de farmacologia\n\nFarmacocinética\n\nFarmacocinética é a descrição do curso de tempo de um fármaco no organismo. Possui 5 fases: liberação, absorção, distribuição, metabolismo e eliminação. É importante para determinação adequada da posologia, reajuste de dose, interpretação de resposta inesperada ao medicamento, compreensão da ação dos fármacos e estudo de novos fármacos.\n\nPerfil farmacocinético é estabelecido através do estudo de modelos farmacocinéticos, tipos ou ordem de cinética, absorção, biodisponibilidade, tempo de meia vida, concentração plasmática, distribuição, biotransformações, excreção e volume aparente de distribuição (Vd).\n\nLiberação: solução > suspensão > cápsula > comprimido.\n\nAbsorção: transferência do fármaco do seu local de administração para o sangue (exceto intravenosa e tópica). Depende do seu transporte através das membranas celulares, sendo relativamente permeável à água.\n\nSistemas de transporte: fluxo de massas: sistema rápido de distribuição a longas distâncias (não depende da natureza química do fármaco). Difusão: características diferem entre os fármacos.\n\nMembrana plasmática e o transporte de fármacos: proteínas com moléculas de fármacos ligadas são muito grandes e polares para passar pela membrana. A absorção é influenciada pelo grau de desintegração, peso molecular e conformação estrutural, lipossolubilidade relativa dos seus componentes, concentração do fármaco no local, grau de ionização e área de superfície de absorção. caderno de farmacologia Fármaco ativo -> fármaco inativo Fármaco ativo -> metabólito ativo ou tóxico Pró-fármaco inativo -> fármaco ativo Fármaco não-excretável -> metabólito passível de excreção Funções do metabolismo: sistemas enzimáticos catalisam a transformação de fármacos para formar compostos que são, no geral, mais polares (e que são mais facilmente excretados). Fase I: reações que envolvem oxidação, redução e hidrólise. Produtos quimicamente mais reativos, que podem ser farmacologicamente ativos, tóxicos ou carcinogênicos, com frequência envolvem o citocromo P450. Fase II: envolvem a conjugação de um grupo reativo e normalmente levam à formação de produtos inativos e polares que são eliminados facilmente. Variabilidade do citocromo P450: alguns fatores afetam a variabilidade do citocromo P450. A indução de enzimas do P450 pode acelerar muito o metabolismo hepático de fármacos, ocasionando aumento da toxicidade de alguns medicamentos. Indutores do P450: aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga; aumenta a velocidade de produção dos metabólitos; aumenta a depuração plasmática da droga e diminui a meia vida sérica da droga. Inibidores do P450: diminui a velocidade de produção de metabólitos; diminui a depuração total; aumenta a meia vida da droga no plasma; aumenta as concentrações séricas da droga livre e total; aumenta os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos; diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem ativos.