Ansiolíticos e Hipnóticos - Mecanismos de Ação, Tipos e Tratamentos

Ansiolíticos e hipnóticos Profa Emanuela Miria UNIVERSIDADE POTIGUAR CURSOFARMÁCIA DISCIPLINAINTEGRAÇÃO CLÍNICO PATOLÓGICA NatalRN 2024 Hipnóticos Alertness Relief from anxiety Sedation Sleep General anesthesia Coma Death Decreasing consciousness Increasing dose of drug Tratamento Abordagem psicológica eou tratamento medicamentoso Sintomatologia prolongadaafetando a vida normal do indivíduo Os fármacos disponíveis não são curativosapenas paliativos Fármacos Antidepressivos demora no início de ação TAG TEPT TOC Benzodiazepínicos Ansiedade aguda Barbitúricos Outros Aumentam a neurotransmissão GABAérgica Receptor GABAA Benzodiazepínicos Modulador do receptor GABAA agonista alostérico Se ligam na interface entre os domínios externos das subunidades αeγ O efeito ansiolítico devese a inibição das sinapses no sistema límbico uma região do SNC que controla o comportamento emocional e que se caracteriza por uma elevada densidade de receptores GABAA Benzodiazepínicos Em baixas concentrações de GABA aumentam a freqüência de abertura dos canais Em concentrações de GABA normais a ativação do receptor é prolongada indicando aumento da ligação do GABA eou probabilidade aumentada de abertura do canal O conseqüente influxo aumentado de Cl provoca hiperpolarização da membrana e diminui aexcitabilidade neuronal Benzodiazepínicos Atualmente 15 tipos disponíveis Alprazolam Frontal Clorazepato Tranxilene Clonazepam Rivotril Diazepam Valium Flurazepam Dalmadorm Lorazepam Lorax Midazolam Dormonid Nitrazepam Rohypnol Bromazepam Lexotan Benzodiazepínicos Efeitos colaterais Principais indicações Ansiolíticos Diazepam lorazepam clorazepato alprazolam Bromazepam Hipnóticos Nitrazepam Flurazepam Anticonvulsivante Clonazepam diazepam Sedação para procedimentos médicos odontológica Midazolam Benzodiazepínicos Tolerância e dependência Uso em episódios agudos Benzodiazepínicos A overdose de benzodiazepínicos pode ser revertida por um antagonista dos benzodiazepínicoscomo o flumazenil Barbitúricos Os locais do SNC afetados pelos barbitúricos são disseminados e incluem a medula espinal o tronco encefálico e o cérebro córtex tálamocerebelo Aprincipalação dos barbitúricos consiste em intensificar a eficácia do GABAao aumentar o tempo de abertura dos canais de Cl permitindoassimum influxo muito maior de íons Cl para cada canal ativado Barbitúricos Uso como ansiolítico é quase nulo Barbitúricos freqüentemente apresentam comprometimento da função hepática e pacientes com doença hepática grave apresentam uma redução da depuração dos barbitúricos Os barbitúricosemaltasdoses podemcausar depressão fataldo SNC Potente indutor enzimático interação Atenção para pacientes idosos que Tolerância e dependência Overdose leva rapidamente a hipnose ou coma profundo Em caso de overdose são excretados mais rapidamente na urina alcalinaa administração de bicarbonato de sódio por IV aumenta a depuração Outros Zolpidem Zaleplon Buspirona Propanolol Clonidina Zolpidem Não é benzodiazepínicomas atua de forma semelhante Indicado para pacientes com dificuldades para adormecer Não altera a duração do sono e nem a arquitetura do sono Potencializa os efeitos sedativos de agentes hipnóticossedativos Efeitos adversos tonturas e dores de cabeça Buspirona agonista parcial 5HT1A não causa sedação ou relaxamento muscular não apresenta propriedades hipnóticas relaxantes e anticonvulsivante dos benzodiazepínicos ISRS comorbidade depressão e ansiedade Fluoxetina Efeitos colaterais Buspirona Indicações ansiedade generalizada São necessários 23 semanas de tratamento para produzir efeito terapêutico Não são muito indicados no tratamento do pânico e estados agudos de ansiedade Não possuem efeitos colaterais dos BDZ sedação e dependência Ansiolíticos noradrenérgicos Relacionado ao aumento de reações autonômicas em pacientes com maior sensibilidade nessas vias βbloqueadores propranolol α2agonistas clonidina EFEITO PERIFÉRICOS BONS ESTUDOS