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Psicologia ·
Farmacologia
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Questionario sobre Sistema Nervoso Central SNC Ansioliticos Hipnoticos Sedativos e Antidepressivos
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Atividade Assimiladora 4 Bimestre Farmacologia - Mapa Mental e Questão sobre Antidepressivos e Analgésicos Opioides
Farmacologia
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Universidade Estadual de Maringá Departamento de Farmacologia e Terapêutica Lista de Exercícios Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Professor Cristiano Bacarin Curso Psicologia Turma Data 26102022 Alunos RA 1 Quais são as duas divisões do sistema nervoso autônomo Descreva suas diferenças anatômicas apontando a região do sistema nervoso central que emergem suas fibras tipos de neurotransmissões pré e pósganglionar e neurotransmissores envolvidos 2 Com relação a neurotransmissão colinérgica periférica cite os locais de sua ocorrência os tipos de receptores e funções desses receptores que interagem com a acetilcolina e o metabolismo da acetilcolina 3 O sistema nervoso autônomo parassimpático é implicado no funcionamento mínimo dos órgãos e na manutenção da vida em situações controladas Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação parassimpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal 4 Fazem parte da neurotransmissão adrenérgica periférica as catecolaminas epinefrina e norepinefrina Descreva uma neurotransmissão adrenérgica citando o metabolismo do neurotransmissor síntese e degradação e tipos e funções dos receptores adrenérgicos 5 O sistema nervoso autônomo simpático é implicado na modificação das funções orgânicas do indivíduo para adaptação em ambientessituações estressantes ou durante atividade física Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação simpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal 6 Descreva a principal diferença química entre os fármacos agonista muscarínicos tipos de aminas e qual sua importância sobre os parâmetros farmacocinéticos Cite também as principais indicações clínica dos agonistas muscarínicos 7 Os agentes anticolinesterásicos agem de forma indireta sobre a neurotransmissão colinérgica Qual o mecanismo de ação desses fármacos para desempenhar essa função E quais são os efeitos adversos que ocorrem devido a esse mecanismo de ação 8 Ao bloquear as ações da ativação parassimpática no órgão alvo os antagonistas muscarínicos podem influenciar em diversas funções fisiológicas além daquelas necessárias para sua atividade terapêutica Com base nisso quais as indicações terapêuticas dessa classe de fármacos E quais são os principais efeitos adversos que estão relacionados ao seu mecanismo de ação 9 Os fármacos bloqueadores neuromuscular reduzem o tônus muscular causando paralisia flácida Qual a importância clinica desse efeito Correlacione esta importância com suas indicações terapêuticas Universidade Estadual de Maringá Departamento de Farmacologia e Terapêutica 10 Os fármacos agonistas alfa1 e alfa2 adrenérgicos exercem efeitos biológicos relativamente contrários Enquanto um fármaco agonista alfa1 promove ativação simpática a nível de receptor alfa1 um agonista alfa2 promove inibição de todo o efluxo simpático Descreva por que há essa diferença de efeito entre os agonistas alfa e correlacione essa diferença de efeito com as indicações terapêuticas desses fármacos 11 Os agonistas beta1 são indicados para situações de bradicardia e insuficiência cardíaca enquanto os agonistas beta2 são indicados para o tratamento da asma e DPOC Por que existe essa diferença de indicação terapêutica para os agonistas betaadrenérgicos 12 Os fármacos betabloqueadores são agentes importantes usados na clínica para diversos agravos de saúde como insuficiência cardíaca hipertensão e redução dos sintomas autônomos do pânico e ansiedade Essas ações terapêuticas ocorrem devido ao antagonismo dos receptores beta No entanto este antagonismo proporciona várias contraindicações e interações medicamentos ao uso desses fármacos Cite quais são as contraindicações e interações medicamentosas a nível de farmacodinâmica dos fármacos betabloqueadores 13 Fármacos que atuam na neurotransmissão simpática seja de forma agonista ou de forma antagonista estimulam a ativam de mecanismos contrarregulatórios do organismo para que haja restabelecimento da homeostase Quais os dois principais mecanismo ativados pelo organismo para isto Faça correlação com os fármacos que agonistas e antagonistas do sistema nervoso simpático E qual a consequência clínica desses eventos 1 Quais são as duas divisões do sistema nervoso autônomo Descreva suas diferenças anatômicas apontando a região do sistema nervoso central que emergem suas fibras tipos de neurotransmissões pré e pósganglionar e neurotransmissores envolvidos O sistema nervoso autônomo é composto por dois sistemas Simpático e parassimpático A principal diferença anatômica se estabelece quanto a localização dos neurônios préganglionares e gânglios autonômico e a extensão das fibras pré ganglionares e pósganglionares As fibras emergem através dos nervos cranianos e espinhais e pelos gânglios nervosos O neurotransmissor secretado pelos neurônios pósganglionares do sistema parassimpático é a acetilcolina neurotransmissão colinérgica O neurotransmissor secretado pelos neurônios pósganglionares do sistema simpático é principalmente a noradrenalina neurotransmissão adrenérgica Quanto aos neurônios préganglionares todos são considerados colinérgicos logo a acetilcolina e substâncias semelhantes excitarão tanto os neurônios pósganglionares do simpático como do parassimpático 2 Com relação a neurotransmissão colinérgica periférica cite os locais de sua ocorrência os tipos de receptores e funções desses receptores que interagem com a acetilcolina e o metabolismo da acetilcolina No sistema nervoso periférico a Acetilcolina é o neurotransmissor na junção neuromuscular entre o nervo motor e o músculo esquelético Existem duas grandes classes de receptores colinérgicos nicotínicos e muscarínicos Os nicotínicos se localizam nas junções neuromusculares são de caráter ionotrópicos e quando interagem com a Acetilcolina promovem a abertura de canais iônicos e uma resposta rápida que gera uma contração muscular Os muscarínicos são receptores de caráter metabotrópicos e promoverão ação indireta da Acetilcolina excitatória que gera potenciais de ação para a contração dos músculos lisos inervados Após realizar sua função a Acetilcolina é metabolizada pela enzima acetilcolinesterase presente na fenda sináptica Essa enzima degrada a acetilcolina formando colina mais acetato O acetato é eliminado e a colina é reutilizada voltando ao neurônio colinérgico 3 O sistema nervoso autônomo parassimpático é implicado no funcionamento mínimo dos órgãos e na manutenção da vida em situações controladas Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação parassimpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal No trato respiratório promove a contração dos brônquios No sistema cardiovascular promove a redução dos batimentos cardíacos e no trato gastrintestinal promove o aumento da motilidade intestinal com a contração do músculo longitudinal relaxamento dos esfíncteres e secreção das glândulas 4 Fazem parte da neurotransmissão adrenérgica periférica as catecolaminas epinefrina e norepinefrina Descreva uma neurotransmissão adrenérgica citando o metabolismo do neurotransmissor síntese e degradação e tipos e funções dos receptores adrenérgicos O processo de neurotransmissão adrenérgica periférica libera norepinefrina como neurotransmissor primário Na síntese a tirosina é transportada para dentro do neurônio adrenérgico onde é hidroxilada em dopa pela tirosina hidroxilase Em seguida a dopa é descarboxilada pela enzima descarboxilase de Laminoácido aromático gerando a dopamina no neurônio présináptico Então a dopamina é transportada para o interior das vesículas sinápticas e hidroxilada pela dopamina hidroxilase resultando na norepinefrina Através de um potencial de ação na junção neuromuscular a liberação da norepinefrina ocorre promovendo a entrada de íons de cálcio extracelulares para o interior do axoplasma fundindo as vesículas sinápticas com a membrana celular gerando a exocitose de norepinefrina para fenda sináptica Uma vez liberada a norepinefrina vai interagir com os receptores da fenda Após a interação com os receptores pode ocorrer excesso de norepinefrina na fenda sináptica logo a mesma é recaptada por um transportador de norepinefrina Quando volta à célula a norepinefrina pode ser inativada pela MAO ou através de um receptor adrenérgico na membrana do neurônio pósganglionar ocorre um feedback negativo no sistema adrenérgico e menos desse neurotransmissor é jogado na fenda sináptica pelas vesículas Quanto aos receptores existem 5 tipos de receptores adrenérgicos diferentes α1 α2 β1 β2 e β3 Os α1 promovem a vasoconstricção enquanto os α2 promovem a inibição das terminações nervosas présinápticas A ativação de todos os três subtipos de receptor β resulta em estimulação de adenililciclase e aumento da conversão de ATP em AMPc 5 O sistema nervoso autônomo simpático é implicado na modificação das funções orgânicas do indivíduo para adaptação em ambientessituações estressantes ou durante atividade física Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação simpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal No trato respiratório promove o relaxamento dos brônquios No sistema cardiovascular promove o aumento da frequência e força cardíaca e no trato gastrintestinal relaxa o músculo longitudinal e contrai os esfíncteres 6 Descreva a principal diferença química entre os fármacos agonista muscarínicos tipos de aminas e qual sua importância sobre os parâmetros farmacocinéticos Cite também as principais indicações clínica dos agonistas muscarínicos Os agonistas muscarínicos são divididos em ésteres de colina e alcaloides Dentre os ésteres de colina todos apresentam amônio quaternário com carga positiva e grupo éster com carga negativa suscetível a hidrolise rápida pela AChE As variantes da estrutura de ésteres têm objetivo reduzir a suscetibilidade a hidrolise e alterar a atividade relativa sobre os receptores muscarínicos e nicotínicos Os alcaloides apresentam estrutura mais complexa podendo não apresentar grupo éster tornando mais resistente a hidrolise pela AChE e o grupo amônio pode ser quaternário ou terciário As principais indicações clínicas dos agonistas muscarínicos são para miose redução da pressão intraocular aumento da produção de secreção de glândulas sudorese lacrimejamento salivação aumento da secreção de HCl aumento da motilidade peristáltica incontinência urinária broncoconstrição redução da frequência cardíaca redução do débito cardíaco vasoconstrição 7 Os agentes anticolinesterásicos agem de forma indireta sobre a neurotransmissão colinérgica Qual o mecanismo de ação desses fármacos para desempenhar essa função E quais são os efeitos adversos que ocorrem devido a esse mecanismo de ação Anticolinesterásico de ação curta reversível o edrofônio se liga ao centro ativo sítio aniônico da AChE impedindo a sua hidrólise Possui eliminação renal rápida e é utilizado no diagnóstico de miastenia gravis Anticolinesterásico de ação intermediária reversível a neostigmina piridostigmina e fisostigmina são carbamoilésteres que se ligam ao sítio aniônico e a enzima carbamilada sofre hidrolise lentamente Anticolinesterásico irreversível ecotiofato é composto de fósforo pentavalente que se liga covalentemente no local ativo da AChE inativando a enzima permanentemente Com isso a enzima fosforilada libera lentamente um de seus grupos etila A perda do grupo alquila torna impossível para os reativadores químicos romper a ligação entre o fármaco remanescente e a enzima Além do ecotiofato diflos e paration também são considerados compostos de ação irreversíveis altamente lipossolúveis e volatéis facilmente absorvidas pelas mucosas As reações adversas dos anticolinesterásicos são bradicardia hipotensão excesso de secreções broncoespasmos náuseas e hipermotilidade gastrointestinal probabilidade de causar catarata 8 Ao bloquear as ações da ativação parassimpática no órgão alvo os antagonistas muscarínicos podem influenciar em diversas funções fisiológicas além daquelas necessárias para sua atividade terapêutica Com base nisso quais as indicações terapêuticas dessa classe de fármacos E quais são os principais efeitos adversos que estão relacionados ao seu mecanismo de ação As indicações terapêuticas dos antagonistas muscarínicos são tratamento de bradicardia dilatação pupilar tratamento de asma e DPOC ação antiespasmódica cinetose e Parkinsonismo Os principais efeitos adversos dos antagonistas muscarínicos são inibição das secreções taquicardia midríase e no SNC pode ocorrer estado de excitação depressão e amnesia 9 Os fármacos bloqueadores neuromuscular reduzem o tônus muscular causando paralisia flácida Qual a importância clínica desse efeito Correlacione esta importância com suas indicações terapêuticas Os bloqueadores neuromusculares atuam inibindo a síntese ou a liberação de ACh Estes bloqueadores são utilizados como complementos de anestesias facilitando o processo de intubação pelo relaxamento da musculatura 10 Os fármacos agonistas alfa1 e alfa2 adrenérgicos exercem efeitos biológicos relativamente contrários Enquanto um fármaco agonista alfa1 promove ativação simpática a nível de receptor alfa1 um agonista alfa2 promove inibição de todo o efluxo simpático Descreva por que há essa diferença de efeito entre os agonistas alfa e correlacione essa diferença de efeito com as indicações terapêuticas desses fármacos A diferença entre os efeitos está relacionada aos seus respectivos receptores que estão associados a um sistema de segundo mensageiro Sendo que o receptor alfa1 adrenérgico ativa a fosfolipase C produzindo trifosfato de inositol e diacilglicerol como segundos mensageiros E a ativação desse receptor provoca a vasoconstrição relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal secreção salivar e glicogenólise hepática Já o receptor alfa2 adrenérgico inibe a adenilil ciclase reduzindo a formação de AMPc Essa ativação provoca a inibição da liberação de neurotransmissores norepinefrina e acetilcolina agregação plaquetária contração do musculo liso vascular e inibição da liberação de insulina 11 Os agonistas beta1 são indicados para situações de bradicardia e insuficiência cardíaca enquanto os agonistas beta2 são indicados para o tratamento da asma e DPOC Por que existe essa diferença de indicação terapêutica para os agonistas betaadrenérgicos Esta diferença ocorre pelo local de prevalência dos receptores sendo beta1 presente no miocárdio e o beta2 presente no musculo liso e esquelético 12 Os fármacos betabloqueadores são agentes importantes usados na clínica para diversos agravos de saúde como insuficiência cardíaca hipertensão e redução dos sintomas autônomos do pânico e ansiedade Essas ações terapêuticas ocorrem devido ao antagonismo dos receptores beta No entanto este antagonismo proporciona várias contraindicações e interações medicamentos ao uso desses fármacos Cite quais são as contraindicações e interações medicamentosas a nível de farmacodinâmica dos fármacos betabloqueadores Os betabloqueadores não seletivos são contraindicados a pacientes asmáticos ou com DPOC pois podem ocasionar broncoespasmo pelo bloqueio dos receptores beta2 E em pacientes com diabetes mal controlada pelo risco de hipoglicemia assintomática As interações medicamentosas podem ocorrer com os hipoglicemiantes mascara sinais de hipoglicemia digoxina aumenta a toxicidade da digoxina e bloqueio atrioventricular antihipertensivos potencializa o efeito antihipertensivo 13 Fármacos que atuam na neurotransmissão simpática seja de forma agonista ou de forma antagonista estimulam a ativação de mecanismos contra regulatórios do organismo para que haja restabelecimento da homeostase Quais os dois principais mecanismo ativados pelo organismo para isto Faça correlação com os fármacos que agonistas e antagonistas do sistema nervoso simpático E qual a consequência clínica desses eventos A maioria das fibras pósganglionares do sistema simpático o neurotransmissor é a norepinefrina enquanto que as fibras pósganglionares do sistema parassimpático o neurotransmissor é unicamente a acetilcolina e isso é de extrema importância para regulação da homeostasia do organismo Os dois principais mecanismos são o feedback negativo e o feedback positivo O feedback negativo é a reação pela qual o sistema responde de modo a reverter ou inibir determinado estímulo já o mecanismo de feedback positivo está relacionado ao aumento do estímulo que gera desequilíbrio Os fármacos agonistas do sistema nervoso autônomo simpático são chamados de simpaticomiméticos por seus efeitos finais serem semelhantes a ativação dos receptores adrenérgicos pela norepinefrina porém podem ser classificados como diretos indiretos ou mistos por promoverem ambas ações simultâneas Os fármacos antagonistas do sistema simpático têm por função reduzir a interação da norepinefrina da epinefrina e de outros agentes simpaticomiméticos com os receptores α e βadrenérgicos e podem ser chamados de simpaticolíticos Como consequência clínica podemos ressaltar a insuficiência cardíaca como resultado de mecanismos de feedback negativo que se tornam sobrecarregados permitindo que mecanismos de feedback positivo destrutivos compensem os mecanismos de feedback falhos
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as catecolaminas epinefrina e norepinefrina Descreva uma neurotransmissão adrenérgica citando o metabolismo do neurotransmissor síntese e degradação e tipos e funções dos receptores adrenérgicos 5 O sistema nervoso autônomo simpático é implicado na modificação das funções orgânicas do indivíduo para adaptação em ambientessituações estressantes ou durante atividade física Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação simpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal 6 Descreva a principal diferença química entre os fármacos agonista muscarínicos tipos de aminas e qual sua importância sobre os parâmetros farmacocinéticos Cite também as principais indicações clínica dos agonistas muscarínicos 7 Os agentes anticolinesterásicos agem de forma indireta sobre a neurotransmissão colinérgica Qual o mecanismo de ação desses fármacos para desempenhar essa função E quais são os efeitos adversos que ocorrem devido a esse mecanismo de ação 8 Ao bloquear as ações da ativação parassimpática no órgão alvo os antagonistas muscarínicos podem influenciar em diversas funções fisiológicas além daquelas necessárias para sua atividade terapêutica Com base nisso quais as indicações terapêuticas dessa classe de fármacos E quais são os principais efeitos adversos que estão relacionados ao seu mecanismo de ação 9 Os fármacos bloqueadores neuromuscular reduzem o tônus muscular causando paralisia flácida Qual a importância clinica desse efeito Correlacione esta importância com suas indicações terapêuticas Universidade Estadual de Maringá Departamento de Farmacologia e Terapêutica 10 Os fármacos agonistas alfa1 e alfa2 adrenérgicos exercem efeitos biológicos relativamente contrários Enquanto um fármaco agonista alfa1 promove ativação simpática a nível de receptor alfa1 um agonista alfa2 promove inibição de todo o efluxo simpático Descreva por que há essa diferença de efeito entre os agonistas alfa e correlacione essa diferença de efeito com as indicações terapêuticas desses fármacos 11 Os agonistas beta1 são indicados para situações de bradicardia e insuficiência cardíaca enquanto os agonistas beta2 são indicados para o tratamento da asma e DPOC Por que existe essa diferença de indicação terapêutica para os agonistas betaadrenérgicos 12 Os fármacos betabloqueadores são agentes importantes usados na clínica para diversos agravos de saúde como insuficiência cardíaca hipertensão e redução dos sintomas autônomos do pânico e ansiedade Essas ações terapêuticas ocorrem devido ao antagonismo dos receptores beta No entanto este antagonismo proporciona várias contraindicações e interações medicamentos ao uso desses fármacos Cite quais são as contraindicações e interações medicamentosas a nível de farmacodinâmica dos fármacos betabloqueadores 13 Fármacos que atuam na neurotransmissão simpática seja de forma agonista ou de forma antagonista estimulam a ativam de mecanismos contrarregulatórios do organismo para que haja restabelecimento da homeostase Quais os dois principais mecanismo ativados pelo organismo para isto Faça correlação com os fármacos que agonistas e antagonistas do sistema nervoso simpático E qual a consequência clínica desses eventos 1 Quais são as duas divisões do sistema nervoso autônomo Descreva suas diferenças anatômicas apontando a região do sistema nervoso central que emergem suas fibras tipos de neurotransmissões pré e pósganglionar e neurotransmissores envolvidos O sistema nervoso autônomo é composto por dois sistemas Simpático e parassimpático A principal diferença anatômica se estabelece quanto a localização dos neurônios préganglionares e gânglios autonômico e a extensão das fibras pré ganglionares e pósganglionares As fibras emergem através dos nervos cranianos e espinhais e pelos gânglios nervosos O neurotransmissor secretado pelos neurônios pósganglionares do sistema parassimpático é a acetilcolina neurotransmissão colinérgica O neurotransmissor secretado pelos neurônios pósganglionares do sistema simpático é principalmente a noradrenalina neurotransmissão adrenérgica Quanto aos neurônios préganglionares todos são considerados colinérgicos logo a acetilcolina e substâncias semelhantes excitarão tanto os neurônios pósganglionares do simpático como do parassimpático 2 Com relação a neurotransmissão colinérgica periférica cite os locais de sua ocorrência os tipos de receptores e funções desses receptores que interagem com a acetilcolina e o metabolismo da acetilcolina No sistema nervoso periférico a Acetilcolina é o neurotransmissor na junção neuromuscular entre o nervo motor e o músculo esquelético Existem duas grandes classes de receptores colinérgicos nicotínicos e muscarínicos Os nicotínicos se localizam nas junções neuromusculares são de caráter ionotrópicos e quando interagem com a Acetilcolina promovem a abertura de canais iônicos e uma resposta rápida que gera uma contração muscular Os muscarínicos são receptores de caráter metabotrópicos e promoverão ação indireta da Acetilcolina excitatória que gera potenciais de ação para a contração dos músculos lisos inervados Após realizar sua função a Acetilcolina é metabolizada pela enzima acetilcolinesterase presente na fenda sináptica Essa enzima degrada a acetilcolina formando colina mais acetato O acetato é eliminado e a colina é reutilizada voltando ao neurônio colinérgico 3 O sistema nervoso autônomo parassimpático é implicado no funcionamento mínimo dos órgãos e na manutenção da vida em situações controladas Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação parassimpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal No trato respiratório promove a contração dos brônquios No sistema cardiovascular promove a redução dos batimentos cardíacos e no trato gastrintestinal promove o aumento da motilidade intestinal com a contração do músculo longitudinal relaxamento dos esfíncteres e secreção das glândulas 4 Fazem parte da neurotransmissão adrenérgica periférica as catecolaminas epinefrina e norepinefrina Descreva uma neurotransmissão adrenérgica citando o metabolismo do neurotransmissor síntese e degradação e tipos e funções dos receptores adrenérgicos O processo de neurotransmissão adrenérgica periférica libera norepinefrina como neurotransmissor primário Na síntese a tirosina é transportada para dentro do neurônio adrenérgico onde é hidroxilada em dopa pela tirosina hidroxilase Em seguida a dopa é descarboxilada pela enzima descarboxilase de Laminoácido aromático gerando a dopamina no neurônio présináptico Então a dopamina é transportada para o interior das vesículas sinápticas e hidroxilada pela dopamina hidroxilase resultando na norepinefrina Através de um potencial de ação na junção neuromuscular a liberação da norepinefrina ocorre promovendo a entrada de íons de cálcio extracelulares para o interior do axoplasma fundindo as vesículas sinápticas com a membrana celular gerando a exocitose de norepinefrina para fenda sináptica Uma vez liberada a norepinefrina vai interagir com os receptores da fenda Após a interação com os receptores pode ocorrer excesso de norepinefrina na fenda sináptica logo a mesma é recaptada por um transportador de norepinefrina Quando volta à célula a norepinefrina pode ser inativada pela MAO ou através de um receptor adrenérgico na membrana do neurônio pósganglionar ocorre um feedback negativo no sistema adrenérgico e menos desse neurotransmissor é jogado na fenda sináptica pelas vesículas Quanto aos receptores existem 5 tipos de receptores adrenérgicos diferentes α1 α2 β1 β2 e β3 Os α1 promovem a vasoconstricção enquanto os α2 promovem a inibição das terminações nervosas présinápticas A ativação de todos os três subtipos de receptor β resulta em estimulação de adenililciclase e aumento da conversão de ATP em AMPc 5 O sistema nervoso autônomo simpático é implicado na modificação das funções orgânicas do indivíduo para adaptação em ambientessituações estressantes ou durante atividade física Descreva as ações fisiológicas desencadeadas pela ativação simpática no trato respiratório sistema cardiovascular e trato gastrintestinal No trato respiratório promove o relaxamento dos brônquios No sistema cardiovascular promove o aumento da frequência e força cardíaca e no trato gastrintestinal relaxa o músculo longitudinal e contrai os esfíncteres 6 Descreva a principal diferença química entre os fármacos agonista muscarínicos tipos de aminas e qual sua importância sobre os parâmetros farmacocinéticos Cite também as principais indicações clínica dos agonistas muscarínicos Os agonistas muscarínicos são divididos em ésteres de colina e alcaloides Dentre os ésteres de colina todos apresentam amônio quaternário com carga positiva e grupo éster com carga negativa suscetível a hidrolise rápida pela AChE As variantes da estrutura de ésteres têm objetivo reduzir a suscetibilidade a hidrolise e alterar a atividade relativa sobre os receptores muscarínicos e nicotínicos Os alcaloides apresentam estrutura mais complexa podendo não apresentar grupo éster tornando mais resistente a hidrolise pela AChE e o grupo amônio pode ser quaternário ou terciário As principais indicações clínicas dos agonistas muscarínicos são para miose redução da pressão intraocular aumento da produção de secreção de glândulas sudorese lacrimejamento salivação aumento da secreção de HCl aumento da motilidade peristáltica incontinência urinária broncoconstrição redução da frequência cardíaca redução do débito cardíaco vasoconstrição 7 Os agentes anticolinesterásicos agem de forma indireta sobre a neurotransmissão colinérgica Qual o mecanismo de ação desses fármacos para desempenhar essa função E quais são os efeitos adversos que ocorrem devido a esse mecanismo de ação Anticolinesterásico de ação curta reversível o edrofônio se liga ao centro ativo sítio aniônico da AChE impedindo a sua hidrólise Possui eliminação renal rápida e é utilizado no diagnóstico de miastenia gravis Anticolinesterásico de ação intermediária reversível a neostigmina piridostigmina e fisostigmina são carbamoilésteres que se ligam ao sítio aniônico e a enzima carbamilada sofre hidrolise lentamente Anticolinesterásico irreversível ecotiofato é composto de fósforo pentavalente que se liga covalentemente no local ativo da AChE inativando a enzima permanentemente Com isso a enzima fosforilada libera lentamente um de seus grupos etila A perda do grupo alquila torna impossível para os reativadores químicos romper a ligação entre o fármaco remanescente e a enzima Além do ecotiofato diflos e paration também são considerados compostos de ação irreversíveis altamente lipossolúveis e volatéis facilmente absorvidas pelas mucosas As reações adversas dos anticolinesterásicos são bradicardia hipotensão excesso de secreções broncoespasmos náuseas e hipermotilidade gastrointestinal probabilidade de causar catarata 8 Ao bloquear as ações da ativação parassimpática no órgão alvo os antagonistas muscarínicos podem influenciar em diversas funções fisiológicas além daquelas necessárias para sua atividade terapêutica Com base nisso quais as indicações terapêuticas dessa classe de fármacos E quais são os principais efeitos adversos que estão relacionados ao seu mecanismo de ação As indicações terapêuticas dos antagonistas muscarínicos são tratamento de bradicardia dilatação pupilar tratamento de asma e DPOC ação antiespasmódica cinetose e Parkinsonismo Os principais efeitos adversos dos antagonistas muscarínicos são inibição das secreções taquicardia midríase e no SNC pode ocorrer estado de excitação depressão e amnesia 9 Os fármacos bloqueadores neuromuscular reduzem o tônus muscular causando paralisia flácida Qual a importância clínica desse efeito Correlacione esta importância com suas indicações terapêuticas Os bloqueadores neuromusculares atuam inibindo a síntese ou a liberação de ACh Estes bloqueadores são utilizados como complementos de anestesias facilitando o processo de intubação pelo relaxamento da musculatura 10 Os fármacos agonistas alfa1 e alfa2 adrenérgicos exercem efeitos biológicos relativamente contrários Enquanto um fármaco agonista alfa1 promove ativação simpática a nível de receptor alfa1 um agonista alfa2 promove inibição de todo o efluxo simpático Descreva por que há essa diferença de efeito entre os agonistas alfa e correlacione essa diferença de efeito com as indicações terapêuticas desses fármacos A diferença entre os efeitos está relacionada aos seus respectivos receptores que estão associados a um sistema de segundo mensageiro Sendo que o receptor alfa1 adrenérgico ativa a fosfolipase C produzindo trifosfato de inositol e diacilglicerol como segundos mensageiros E a ativação desse receptor provoca a vasoconstrição relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal secreção salivar e glicogenólise hepática Já o receptor alfa2 adrenérgico inibe a adenilil ciclase reduzindo a formação de AMPc Essa ativação provoca a inibição da liberação de neurotransmissores norepinefrina e acetilcolina agregação plaquetária contração do musculo liso vascular e inibição da liberação de insulina 11 Os agonistas beta1 são indicados para situações de bradicardia e insuficiência cardíaca enquanto os agonistas beta2 são indicados para o tratamento da asma e DPOC Por que existe essa diferença de indicação terapêutica para os agonistas betaadrenérgicos Esta diferença ocorre pelo local de prevalência dos receptores sendo beta1 presente no miocárdio e o beta2 presente no musculo liso e esquelético 12 Os fármacos betabloqueadores são agentes importantes usados na clínica para diversos agravos de saúde como insuficiência cardíaca hipertensão e redução dos sintomas autônomos do pânico e ansiedade Essas ações terapêuticas ocorrem devido ao antagonismo dos receptores beta No entanto este antagonismo proporciona várias contraindicações e interações medicamentos ao uso desses fármacos Cite quais são as contraindicações e interações medicamentosas a nível de farmacodinâmica dos fármacos betabloqueadores Os betabloqueadores não seletivos são contraindicados a pacientes asmáticos ou com DPOC pois podem ocasionar broncoespasmo pelo bloqueio dos receptores beta2 E em pacientes com diabetes mal controlada pelo risco de hipoglicemia assintomática As interações medicamentosas podem ocorrer com os hipoglicemiantes mascara sinais de hipoglicemia digoxina aumenta a toxicidade da digoxina e bloqueio atrioventricular antihipertensivos potencializa o efeito antihipertensivo 13 Fármacos que atuam na neurotransmissão simpática seja de forma agonista ou de forma antagonista estimulam a ativação de mecanismos contra regulatórios do organismo para que haja restabelecimento da homeostase Quais os dois principais mecanismo ativados pelo organismo para isto Faça correlação com os fármacos que agonistas e antagonistas do sistema nervoso simpático E qual a consequência clínica desses eventos A maioria das fibras pósganglionares do sistema simpático o neurotransmissor é a norepinefrina enquanto que as fibras pósganglionares do sistema parassimpático o neurotransmissor é unicamente a acetilcolina e isso é de extrema importância para regulação da homeostasia do organismo Os dois principais mecanismos são o feedback negativo e o feedback positivo O feedback negativo é a reação pela qual o sistema responde de modo a reverter ou inibir determinado estímulo já o mecanismo de feedback positivo está relacionado ao aumento do estímulo que gera desequilíbrio Os fármacos agonistas do sistema nervoso autônomo simpático são chamados de simpaticomiméticos por seus efeitos finais serem semelhantes a ativação dos receptores adrenérgicos pela norepinefrina porém podem ser classificados como diretos indiretos ou mistos por promoverem ambas ações simultâneas Os fármacos antagonistas do sistema simpático têm por função reduzir a interação da norepinefrina da epinefrina e de outros agentes simpaticomiméticos com os receptores α e βadrenérgicos e podem ser chamados de simpaticolíticos Como consequência clínica podemos ressaltar a insuficiência cardíaca como resultado de mecanismos de feedback negativo que se tornam sobrecarregados permitindo que mecanismos de feedback positivo destrutivos compensem os mecanismos de feedback falhos