Preciso que Faça um Resumo Dessa Ementa de Farmacologia

DISCIPLINA FARMACOLOGIA I EMENTA Noções gerais de farmacocinética absorção distribuição biotransformação e eliminação caracterização de intervalos posológicos avaliação de interações medicamentosas ou entre exames laboratoriais definição de formas farmacêuticas reações adversas e toxicológicas dos fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo e central antipsicóticos opióides ansiolíticos hipnótico sedativos antidepressivos anestésicos gerais e locais anticonvulsivantes bem como bloqueadores neuromusculares e antiinflamatórios não esteroidais BIBLIOGRAFIA BÁSICA GOLAN D TASHJIAN A ARMSTRONG E ARMSTRONG A Princípios de Farmacologia A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia 5 ed Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2009 KATZUNG BG Farmacologia Básica e Clínica 13 ed Rio de Janeiro McgrawHill Artmed 2017 RANG H P DALE MM Farmacologia 8 ed Rio de Janeiro Elsevier 2016 BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR ANSELH C et al Farmacotécnica Formas Farmacêuticas Sistemas de Liberação de Fármacos 6ed Baltimore Ed Premier 2000 CRAIG STITZEL Farmacologia Moderna 4 ed Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2004FUCHS F WANNMACHER L Farmacologia Clínica 3ed Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2004 HARDAMANN J G LIMBIRD LE GILMAN A G GOODMAN GILMANS As Bases Farmacológicas da Terapêutica 12ª Ed MCGRAW HILL ARTMED Rio de Janeiro 2012 SILVA P Farmacologia 7 ed Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2010 FARMACOCINÉTICA Definição é o trajeto que o fármaco faz no organismo o que o nosso organismo faz com o fármaco através dos processos de absorção distribuição biotransformação e eliminação Absorção processo pelo qual um fármaco passa da sua forma original por exemplo um comprimido para a corrente sanguínea tornandose disponível para distribuição e ação no organismo Alguns pontos são importantes nesse processo Via de Administração enteral via oral sublingual e retal parenteral intravenosa intramuscular subcutânea e intradérmica tópica transdérmica ocular nasal vaginal e intracanal Afeta significativamente a velocidade e a extensão da absorção havendo diferença de biodisponibilidade entre as vias Por exemplo na via intravenosa temos a biodisponibilidade em 100 pois o medicamento é injetado direto na corrente sanguínea Já medicamentos por via oral dificilmente teremos uma biodisponibilidade de 100 pois sempre há uma perda no processo de absorção Biodisponibilidade Este conceito reflete a fração da dose administrada que chega à circulação sistêmica de forma inalterada e a velocidade desse processo sendo um indicador importante da eficácia da absorção Só podemos dizer que o fármaco está biodisponível quando está na corrente sanguínea Propriedades do Fármaco solubilidade do fármaco o seu tamanho molecular e a sua capacidade de interagir com as membranas celulares são fatores que influenciam a absorção Fisiologia do Paciente A presença de doenças gastrointestinais a idade e a condição individual podem afetar a absorção de medicamentos Formulação Farmacêutica A forma do medicamento comprimido solução etc também influencia a sua absorção com as soluções por exemplo sendo absorvidas mais rapidamente do que as formas sólidas Bioequivalência para um medicamento ser considerado bioequivalente é necessário que ele apresente o mesmo padrão de biodisponibilidade que o medicamento referência Apesar do fármaco ser o mesmo muitas vezes os adjuvantes não são o que pode acabar interferindo no processo de biodisponibilidade Fatores que Influenciam a Absorção Forma Farmacêutica do medicamento altera o tempo de absorção pois o fármaco precisa estar solubilizado para entrar na corrente sanguínea Exemplo normalmente levamos menos tempo para absorver uma formulaçao em xarope do que uma em comprimido por exemplo Área Absortiva a superfície do intestino delgado é maior e mais permeável o que torna este órgão o principal local de absorção para a maioria dos fármacos Quando tratamos de administração parenteral esse quesito acaba não sendo muito relevante Perfusão Sanguínea bom fluxo sanguíneo no local de absorção é essencial para que o fármaco seja rapidamente transportado para a corrente sanguínea pH o pH do local de absorção pode afetar a ionização do fármaco que por sua vez pode influenciar a sua passagem através das membranas celulares Interações Medicamentosas pode ser fármacofármaco ou fármacoalimento que podem interagir no trato gastrointestinal afetando a absorção de outros fármacos Essas interações não são importantes apenas nos processos de absorção mas nos outros processos também Distribuição é o processo pelo qual o medicamento se distribui pelos líquidos intersticiais e celulares dependendo de suas propriedades físicoquímicas Depende da perfusão sanguínea da permeabilidade das membranas para que a molécula transite de dentro para fora da célula ou viceversa com mais facilidade ou dificuldade e da ligação a proteínas plasmáticas O fármaco enquanto ligado a proteína plasmática geralmente albumina não vai exercer ação farmacológica vai estar em uma forma mais estável Porém essas moléculas podem estar ligadas ou livres para passar pelas membranas e se distribuir isso é dependente das características do fármaco Importante Se não tiver proteína para se ligar o fármaco vai se distribuir na forma livre que se torna rapidamente disponível podendo chegar a uma concentração acima da Concentração Mínima Tóxica CMT ou seja podendo causar toxicidade Se houver competição de dois fármacos pela mesma proteína plasmática acontece a mesma coisa EliminaçãoExcreção é a eliminação do fármaco intacto ou dos resíduos do fármaco no organismo Fármacos não voláteis são excretados principalmente por excreção renal um processo no qual o fármaco passa pelos rins para a bexiga e finalmente para a urina Outras vias de excreção de fármacos podem incluir a excreção do fármaco na bile suor saliva leite via lactação ou outros fluidos corporais Medicamentos voláteis como anestésicos gasosos álcool ou fármacos com alta volatilidade são excretados pelos pulmões no ar expirado De maneira geral há uma facilidade maior na eliminação de compostos polares e por essa razão normalmente os fármacos mais lipossolúveis necessitam passar pelo processo de metabolização antes A excreção renal é a mais comum e inclui três processos diferentes filtração glomerular secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva Normalmente alterações renais afetam os três diferentes processos o que altera a eliminação dos metabólitos ou fármacos podendo causar toxicidade se não sai do organismo a concentração vai aumentando com as doses seguintes Avaliamos esses casos através dos cálculos de função renal e clearance de creatinina mas isso é assunto pra disciplina de farmacocinética onde vai precisar calcular aqui é importante entender o processo BiotransformaçãoMetabolização processo pelo qual o fármaco é quimicamente convertido em um metabólito no organismo Essas reações podem acontecer em qualquer lugar trato gastrointestinal pulmão sangue rins mas o principal órgão metabolizador éo fígado Para transformar o fármaco lipofílico em hidrofílico é necessário adicionar vários grupos polares na molécula por isso temos reações de fase I e de fase II Aqui é um ponto bem importante em relação a interações medicamentosas tanto fármacofármaco quanto fármacoalimento pois existem alguns compostos que podem inibir ou aumentar a atividade das enzimas responsáveis pela metabolização podendo causar um aumento de concentração do fármaco pela falta de metabolização no caso da inibição ou em caso de aumento de atividade a metabolização ser tão rápida que não dá tempo do fármaco atingir a concentração mínima para ter o efeito farmacológico Um exemplo muito clássico de interação com alimentos nessa fase é a utilização de suco de pomelo que é um inibidor muuuuito forte das isoenzimas do citocromo P450 Reações de fase I Introdução de grupo polar na estrutura do composto nesse momento o fármaco ainda não é inativado Através de reações de oxidação redução ou hidrólise vai formar um metabólito um pouco mais polar Uma das reações mais importantes é a oxidação através das isoenzimas do citocromo P450 por exemplo CYP3A4 no fígado Através da introdução do grupo polar obtemos os metabólitos que pode ser ativo com atividade maior ou menor que o composto original ou inativos A meiavida do fármaco também está relacionada aos metabolitos ativos que acabam prolongando o efeito Nem sempre acontece reação de fase I no processo de metabolização Reações de fase II Acontece uma reação de conjugação de um substrato endógeno com o fármaco original eou metabólito Sempre gera metabólitos inativos e podem acotecer paralelamente às reações de fase I As reações são de glicuronização sulfatação acetilação conjugação com glutationa ou glicina Geralmente se tem vários produtos de metabolização com extratos saturáveis Sempre que acontecer fase II forma metabólitos altamente hidrofílicos que estão prontos para serem excretados pelo rim Sempre que tem metabolização há reação de fase II em algum momento FARMACODINÂMICA Definição é o estudo dos efeitos bioquímicos fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo e diz respeito à ligação ao receptor incluindo a sensibilidade do receptor aos efeitos pósreceptor e às interações químicas Basicamente é o que o fármaco faz com o corpo Aqui temos os conceitos de mecanismo de ação reações adversas interações medicamentosas posologia e intervalo posológico Intervalos Posológicos é o tempo entre uma dose e outra do medicamento Os conceitos importantes para essa determinação são as doses do medicamento e o tempo de meiavida do fármaco além de fatores do próprio paciente como idade peso e condições de saúde por exemplo pacientes com lesão renal que fazem uso de medicamentos nefrotóxicos precisamos ou diminuir a dose ou aumentar o intervalo entre doses dependendo do medicamento Interações medicamentosas na farmacodinâmica falamos sobre a interação entre os efeitos de medicamentos Podemos ter medicamentos com ações agonistas ou antagonistas Por exemplo paciente faz uso dos medicamentos A e B porém o fármaco A causa um aumento da pressão arterial e o fármaco B é um antihipertensivo então temos uma interação em que um antagonisa o outro Outro exemplo paciente em uso de nimesulida um AINE e prednisolona glicocorticóide ambos medicamentos trarão um efeito antiinflamatório os efeitos se somam Existem algumas interações que são mais comuns mas sinceramente é humanamente impossível decorar todas então sempre que precisar checar alguma interação de sugiro a usar o site drugscom é gratuito e traz uma ferramenta que checa as interações medicamentosas só selecionar os fármacos ou alimentos de interesse Interações com exames laboratoriais alguns medicamentos podem alterar coagulação do sangue níveis de alguns hormônios interferências in vivo ou podem reagir com algum composto do kit de teste interferências in vitro Por exemplo coletas para cultura de microbiologia precisam ser coletadas antes do início do uso de antibióticos e se não for possível imediatamente antes da próxima dose do antibiótico pois o efeito farmacológico pode alterar na quantificação de microrganismos presentes nos exames Antiinflamatórios e anticoagulantes podem interferir em testes hematológicos pois afetam a coagulação e parâmetros inflamatórios Essas informações elas dependem também muito do kit teste que vai ser utilizado por isso é imprescindível que o laboratório repasse ao paciente as informações sobre os interferentes no exame que será realizado FORMAS FARMACÊUTICAS Sólidos Podem ser cápsulas drágeas comprimidos granulados supositórios e pó As cápsulas são formas compostas por um envoltório e dentro dele está princípio ativo As principais vantagens são a facilidade na liberação e administração do fármaco melhor conservação e apresentação além de permitir a prescrição personalizada e maior velocidade na execução da formulação Já entre as desvantagens destacase que não pode ser cortadopartido além de ser inviável para fármacos muito solúveis como também a limitação de uso para crianças e idosos devido ao tamanho da cápsula Deve ser armazenada em condições de temperatura e umidade adequadas Podem ser classificadas em cápsulas moles duras gastrorresistentes e de liberação controlada Nas drágeas o princípio ativo está em um invólucro constituído por diversas substâncias como resinas gelatinas gomas açúcares ceras São chamados também de comprimidos revestidos As principais vantagens são a estabilidade físicoquímica facilidade na administração a possibilidade de proteger princípios ativos facilmente oxidáveis além de viabilizar a desintegração entérica Como desvantagens temos a dificuldade na preparação o alto custo e a impossibilidade de ajuste de dose Também não podem ser partidas Os comprimidos são preparações sólidas obtidas pela compressão de princípios ativos secos As principais vantagens são a facilidade na execução da preparação o baixo custo melhor estabilidade físicoquímica além da facilidade na administração a precisão na dosagem E entre as desvantagens temse a impossibilidade de ajustar a dose no produto final Podem ser de vários tipos revestidos por películas com revestimento entérico de liberação controlada efervescentes sublinguais mastigáveis entre outros Os grânulos são preparações que apresentam formato de grãos ou grânulos irregulares Podem ser administrados diretamente ou de serem utilizados em formulações Por exemplo acetilcisteína em pó é utilizado em preparação com água porém é uma forma farmacêutica sólida Os supositórios e os óvulos possuem formato cônicos ou ogivais para aplicação retal e vaginal respectivamente São usados em substituição à via oral no caso de lesão na mucosa do trato gastrointestinal ou quando o paciente apresenta quadro de vômito ou dificuldade de deglutição Os pós são preparações para uso externo e interno São compostos por uma mistura de fármacos finamente divididos e secos Podem ser classificados em simples quando derivados de uma droga ou em compostos quando derivados de uma mistura de duas ou mais drogas Um exemplo são os antibióticos que vem em pó para suspensão se caracteriza como forma farmacêutica sólida pois é comercializada em pó a suspensão desse pó só acontecerá na hora da administração Líquidos podem ser soluções suspensões e emulsões As principais vantagens das preparações líquidas são a facilidade na administração a rápida absorção e a facilidade para o ajuste de dose Como desvantagens maior susceptibilidade à contaminação e alterações físicoquímicas por conta do maior teor de umidade entre outros fatores e maior dificuldade para suavizar ou mascarar odor e sabor indesejáveis Soluções compostas por uma ou mais substâncias dissolvidas em um determinado solvente ou mistura de solventes miscíveis entre si que seja adequada Podem ser ainda classificadas como xaropes e elixires o Xaropes São preparações aquosas com altas concentrações de açúcar ou algum adoçante substituto podem conter flavorizantes que são agentes que confere um aroma característico à formulação e o princípio ativo Os xaropes podem ser simples flavorizados e sem açúcar o Elixires São preparações hidroalcoolicas que são mistura contendo de 20 a 50 de álcool São edulcorados e flavorizados além disso quase sempre contém propilenoglicol glicerina e xaropes nas formulações São menos viscosos e doces que os xaropes Os elixires podem ser medicamentosos ou não Suspensões contém o princípio ativo em partículas finamente divididas e distribuídas uniformemente em um veículo onde o fármaco apresenta uma mínima solubilidade As suspensões podem ser administradas pelas vias oral parenteral e tópica As principais vantagens das suspensões são a possibilidade de empregar princípios ativos insolúveis em veículos mais comuns além da maior estabilidade se comparadas às soluções bem como melhor odor e sabor Emulsões são dispersões de duas fases de uma mistura não miscíveis entre si que com o auxílio de um agente tensoativo um emulsionante são capazes de formar um sistema homogêneo Podem ser administradas pelas vias oral parenteral intramuscular intravenosa e tópica Existem 4 tipos o Óleoágua Formulação de óleo disperso em água esse é o tipo de emulsão mais utilizada o Águaóleo Formulação de água dispersa em óleo é comumente empregada em produtos cosméticos devido à sua maior espalhabilidade o Emulsões múltiplas Formulações com propriedades mistas tanto óleoágua quanto águaóleo por isso formam sistemas óleoáguaóleo e águaóleoágua o Microemulsões Formulações compostas por partículas finamente divididas elaboradas com altas concentrações de emulsionantes o que garante uma propriedade de alta permeabilidade cutânea Semissólidos podem ser cremes pomadas pastas loções ou géis As pomadas são preparações de consistência pegajosa e macia monofásica empregadas para uso externo Os cremes são formulações com excipientes emulsivos óleoágua ou águaóleo para uso externo podendo conter um ou mais princípios ativos São chamados também de emulsões de alta viscosidade Loções e Géis seguem o mesmo princípio dos cremes o que muda é a proporção utilizada e consequentemente a consistência As pastas são preparações compostas por pós finamente dispersos numa proporção que varia de 20 e 60 sendo mais firmes e espessos que as pomadas e menos gordurosas também As pastas são aplicáveis para uso externo CONCEITOS Reações adversas qualquer efeito prejudicial ou indesejável e não intencional a um medicamento soro ou vacina que ocorre nas doses usualmente utilizadas para profilaxia diagnóstico ou tratamento de doenças Reações toxicológicas conjunto de efeitos nocivos representados por manifestações clínicas sinais e sintomas ou laboratoriais que revelam o desequilíbrio orgânico produzido pela interação entre o agente tóxico com o sistema biológico Normalmente ocorrem em utilização de dose acima da usualmente utilizada mas pode acontecer ao utilizar dose usual caso o paciente tenha alguma deficiência renal no fígado ou outra que o impeça de metabolizar ou eliminar o composto tóxico do organismo FÁRMACOS SNC Antipsicóticos Convencionais Clorpromazina haloperidol levomepromazina trifluoperazina zuclopentixol flupentixol fluspirileno sulpirida clorprotixeno loxapina e flufenazina O principais efeitos adversos são acastasia sedação embotamento cognitivo distonia e rigidez muscular tremores aumento dos níveis de prolactina causando galactorreia e ganho ponderal e diminuição do limiar convulsivo nos pacientes com convulsões ou em risco de convulsões Segunda geração Aripiprazol clozapina lurasidona quetiapina olanzapina risperidona ziprasidona Bloqueiam os receptores de dopamina de maneira mais seletiva do que os antipsicóticos convencionais diminuindo a probabilidade de efeitos adversos extrapiramidais motores A síndrome metabólica excesso de gordura abdominal resistência à insulina dislipidemia e hipertensão arterial é um efeito adverso importante A toxicidade dos antipsicóticos tanto típicos quanto atípicos pode afetar o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular podendo causar sedação taquicardia hipotensão e prolongamento do intervalo QTc Outras manifestações clínicas incluem a síndrome neuroléptica maligna SNM e o delírio anticolinérgico além de possíveis convulsões Opioides Agonistas Etorfina Fentanila Metadona Morfina Sufentanila Buprenorfina Nalbufina Os efeitos adversos EAs mais comuns são constipação náuseas e vômitos sedação e tontura depressão respiratória dependência física e tolerância prurido coceira miose contração das pupilas retenção urinária mioclonia contração muscular involuntária alucinações euforiaefeitos sobre o Sistema Imune inibição da atividade fagocítica dos macrófagos aumento da atividade das células NK e resposta imune humoral Devido à variedade de efeitos adversos é crucial que os pacientes que utilizam opioides sejam monitorados cuidadosamente O monitoramento pode incluir a avaliação dos sintomas de abstinência a detecção de sinais de depressão respiratória e o ajuste da dose do opioide se necessário Antagonistas Naloxona Naltrexona Os principais EAs são abstinência de opioides desencadeado pela reversão dos efeitos dos opioides problemas gastrointestinais cólicas náuseas vômitos e constipação aumento da ansiedade hipotensão e sonolência dor de cabeça suores frequência cardíaca rápida tremores dores no corpo febre calafrios tonturas e miose A naloxona é usada para reversão de overdose de opioides e embora segura pode desencadear sintomas de abstinência severos em pessoas dependentes de opioides A naltrexona é usada no tratamento de transtornos por uso de opioides Ansiolíticos Benzodiazepínicos Alprazolam clonazepam diazepam lorazepam Os efeitos adversos são sonolência excessiva diurna ressaca piora da coordenação motora fina hipomnésia de fixação e amnésia anterógrafa alterações cognitivas agudas tonturas e zumbidos quedas e fraturas reação paradoxal comum em deficientes mentais idosos e crianças ocorre agitação excitação agressividade e desibinição após o uso Em idosos maior risco de interações medicamentosas piora do desempenho psicomotor e cognitivo e risco de acidentes de trânsito e domésticos Gabapentinoides Gabapentina e Pregabalina Os efeitos colaterais comuns são sonolência tontura problemas de equilíbrio e coordenação fadiga náuseas e vômitos alterações na visão dificuldade de concentração e problemas de sono Os EAs mais graves são reações alérgicas erupções cutâneas alterações de humor pensamentos suicidas mudanças de comportamento crianças aumento de peso problemas renais toxicidade e fratura de fêmur Barbitúricos Amobarbital Butabarbital Mefobarbital Metoexital Pentobarbital Fenobarbital Secobarbital e Tiopental Costumam causar uma leve sensação de euforia diminuição da ansiedade e sonolência Outros EAs incluem tontura início de tontura efeitos sedativos náusea dor abdominal vômito Tem potencial de dependência e pode causar overdose desencadeando os seguintes sintomas consciência alterada sonolência que pode levar ao coma mau julgamento problemas de coordenação fala e respiração mais lentas alerta alterado problemas de memória comportamento irritável e funcionalidade diminuída Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina ISRS Fluoxetina Sertralina Paroxetina Escitalopram Citalopram Os EAs são sintomas gastrointestinais alterações no sono disfunção sexual tonturas boca seca suor excessivo dores de cabeça visão embaçada agitação e ansiedade Menos comuns mas que podem ser mais graves são síndrome da serotonina prolongamento do intervalo QT aumento do risco de suicídio e distúrbios do movimento Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina IRSNs Venlafaxina Duloxetina Os EAs são sintomas gastrointestinais alterações no sono disfunção sexual alterações do apetite tonturas suor excessivo dores de cabeça e alterações de humor Os menos comuns são aumento da pressão arterial risco de sangramento gastrointestinal síndrome serotoninérgica ansiedade depressão ou agitação Antidepressivos Tricíclicos ATCs Amitriptilina Nortriptilina Efeitos colaterais comuns são anticolinérgicos boca seca visão turva constipação retenção urinária cardiovasculares aumento da frequência cardíaca hipotensão ortostática arritmias alterações no eletrocardiograma neurológicos sonolência tonturas cefaleia tremores disfunção cognitiva gastrointestinais náuseas vômitos perda ou ganho de apetite disfunção sexual sudorese ganho de peso aumento do apetite confusão mental Os efeitos colaterais graves são arritmias cardíacas cardiotoxicidade alguns podem ter um efeito tóxico no coração afetando o sistema de condução cardíaca e hipotensão grave Inibidores da Monoamino Oxidase IMAOs Fenelzina Os EAs mais comuns são tonturas ou vertigens devido à pressão arterial baixa boca seca náuseas insônia sonolência dores de cabeça dificuldade em urinar disfunção sexual ganho de peso reações na pele Os EAs mais graves são crise hipertensiva síndrome serotoninérgica convulsões desorientação confusão batimento cardíaco irregular e pressão alta ou baixa Antidepressivos Atípicos Bupropiona Mirtazapina Os EAs mais comuns são náusea fadiga ganho de peso sonolência boca seca visão turva insônia disfunção sexual aumento da pressão arterial tonturas sintomas gripais parestesias sintomas psíquicos irritabilidade agitação ansiedade síndrome serotoninérgica níveis de serotonina no organismo aumentarem perigosamente com sintomas como agitação alucinações aumento da pressão arterial tontura confusão problemas estomacais e convulsões e alargamento do intervalo QT Anestésicos Gerais Anestésicos Inalatórios Óxido nitroso óxido nitroso gases isoflurano sevoflurano desflurano vapores Efeitos cardiovasculares hipotensão causam vasodilatação que pode levar à queda da pressão arterial arritmias depressão miocárdica efeitos respiratórios depressão respiratória e mudanças no padrão respiratório Além deles náuseas e vômitos risco de lesão hepática hipertermia maligna condição grave e potencialmente fatal que pode ser desencadeada por alguns anestésicos principalmente o halotano em pacientes com predisposição genética reações alérgicas e efeitos no sistema nervoso central sonolência perda de consciência e relaxamento muscular mas também podem afetar a memória o aprendizado e até causar convulsões em alguns casos Anestésicos Intravenosos Propofol etomidato tiopental metoexital agentes hipnóticos cetamina fentanil agentes analgésicos Os EAs mais comuns são náuseas e vômitos cefaleia confusão mental transitória e perda momentânea de memória retenção urinária calafrios e tremores coceira Outros EAs mais graves são reações alérgicas parada respiratória e cardíaca sequelas neurológicas hipotensão e arritmias síndrome de infusão Dor no local da injeção tromboflebite movimentos involuntários e consciência perioperatória paciente pode permanecer consciente durante a anestesia também podem acontecer Anestésicos Locais Efeitos Adversos comuns aos grupos são tontura zumbido visão turva em intoxicações convulsões em doses elevadas ou injeção intravascular acidental depressão respiratória e cardíaca Ésteres Procaína tetracaína benzocaína cloroprocaína EAs mais comuns dessa classe são reações de hipersensibilidade Amidas Lidocaína mepivacaína bupivacaína ropivacaína prilocaína articaína EAs mais comuns dessa classe são toxicidade cardíaca mais pronunciada e metahemoglobinemia especialmente com prilocaína Anticonvulsivantes Os EAs gerais são sedação tontura sonolência distúrbios gastrointestinais ataxia dificuldade de coordenação motora hepatotoxicidade ex valproato agranulocitoseaplasia medular ex carbamazepina ganho de peso ex valproato gabapentina perda de peso e problemas cognitivos ex topiramato riscos teratogênicos vários especialmente valproato e alterações de humorcomportamento ex levetiracetam Bloqueadores de canais de sódio Fenitoína Carbamazepina Lamotrigina Lacosamida Eas descritos acima Bloqueadores de canais de cálcio Etossuximida específica para ausência Gabapentina Pregabalina Eas no tópico dos ansiolíticos Múltiplos mecanismos Valproato de sódio ácido valpróico Topiramato Levetiracetam Zonisamida BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Despolarizantes Succinilcolina também chamada de suxametônio Os EAs são hipertermia maligna em pacientes predispostos hiperpotassemia risco aumentado em queimados trauma doenças neuromusculares fasciculações musculares contrações antes da paralisia bradicardia aumento da pressão intraocular e intracraniana além de apneia prolongada em indivíduos com deficiência de colinesterase plasmática Não Despolarizantes Os EAs gerais são liberação de histamina sobretudo com atracúrio e mivacúrio broncoespasmo rubor cutâneo hipotensão bloqueio prolongado sobretudo com pancurônio e vecurônio se há insuficiência hepáticarenal dependência da função hepáticarenal aminosteroides são eliminados pelo fígado e rins convulsões atracúrio pode produzir laudanosina que é neuroexcitatória e bradicardia menos comum mais frequente com vecurônio Aminosteroides Rocurônio Vecurônio Pancurônio Benzoisoquinolinas AtracúrioCisatracúrio Mivacúrio AINES Ácidos propiônicos Ibuprofeno Naproxeno Cetoprofeno Fenoprofeno e Flurbiprofeno Os EAs são irritação gastrointestinal gastrite úlceras risco de sangramento gastrointestinal tontura cefaleia insuficiência renal especialmente em uso prolongado e reações alérgicas cutâneas Ácidos acéticos Diclofenaco Indometacina Sulindaco Aceclofenaco Etodolaco Os EAs são alto risco de eventos gastrointestinais risco cardiovascular especialmente diclofenaco tontura dor de cabeça hepatotoxicidade particularmente diclofenaco náuseas e vômitos Enólicos oxicams Piroxicam Meloxicam Tenoxicam Os EAs são alto risco de toxicidade gastrointestinal tempo de meiavida longo aumentando risco de acúmulo reações dermatológicas graves ex síndrome de StevensJohnson com piroxicam tontura e cefaleia Derivados do ácido antranílico fenamatos Ácido mefenâmico Ácido flufenâmico Ácido tolfenâmico Os EAs são distúrbios gastrointestinais frequentes risco aumentado de convulsões em especial o ácido mefenâmico reações de hipersensibilidade e alterações hematológicas raras Inibidores seletivos da COX2 coxibes Celecoxibe Etoricoxibe Parecoxibe Os EAs são menor risco gastrointestinal comparado aos AINEs tradicionais aumento do risco cardiovascular infarto AVC hipertensão arterial retenção de líquidos e edema