Questões Resolvidas de Química Farmacêutica e Farmacologia - Análise de Fármacos e Mecanismos de Ação

Questão 1 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão Que modificações devem ser feitas na molécula abaixo para se obter derivado de morfina com elevada atividade analgésica para ser administrado oral Justifique sua resposta aromatic ring cyclohexane ring alcoholic ring piperidine ring Questão 2 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão IG é uma fit dancer e influenciadora digital de 19 anos da cidade de Esplanada Enquanto demonstrava em sua live os passos da coreografia do hit Pega na cabeça Psirico 2021 ela forçou o músculo adutor da perna direita virilha e caiu Ela sente dor nas articulações náuseas e não quer comer Na infância IG apresentou hepatotoxicidade pelo uso excessivo de paracetamol porque não tolerava a aspirina IG precisa de terapia para seu músculo adutor lesionado e o médico solicita sua contribuição sobre o antiinflamatório apropriado Ele deseja começar com a monoterapia mas não se opõe à terapia combinada se você puder fornecer uma justificativa cientificamente sólida para isso Considere as opções abaixo Questão 3 Resposta salva Não avaliada P Marcar questão Os derivados dos sais quaternários de amônio são empregados como potentes bloqueadores ganglionares e neuromusculares cujas estruturas seguem abaixo Hexamethonium Decamethonium Succinyl dicholine Sebacyl dicholine A partir da comparação entre os pares hexametônio vs decametônio e succinil dicolina vs sebacil dicolina assinale a alternativa correta que indica qual estratégia justifica o desenvolvimento destes pares de compostos Escolha uma opção o A Bioisosterismo de cadeia o B Séries Homólogas o C Latenciação o D Simplificação o E Hibridização Molecular Limpar minha escolha Questão 3 Ainda não respondida Vale 100 P Marcar questão A molécula abaixo é um composto protótipo para o desenvolvimento de um novo fármaco para combater infecções virais O Estudos de REA demonstraram que o estar um lote recém sintetizado e um lote com 30 dias a atividade desse último é 50 menor Esse resultado é compatível com o fenômeno de recemização e estudos de estabilidade demonstraram que não houve degradação da molécula nesse período Com base nessa informação responda A Que modificação molecular deve ser feita na molécula para estabilizar o eutômero Justifique Os derivados da classe acridina 4carboxamida são empregados como inibidores da topoisomerase III e tem sido estudados como agentes citotóxicos em células tumorais Seus dados de atividade seguem conforme a imagem abaixo A partir destes dados assinale a alternativa correta que indica qual estratégia justifica estes dados Escolha uma opção O A Séries Homólogas O B Bloisoterismo de cadeia O C Hibridização Molecular O D Latenciação O E Simplificação A resposta correta é Hibridização Molecular Comentário Sua resposta está correta Sua nota no Moodle deverá ser acrescida de mais 05 pontos De acordo com gráfico abaixo antagonist X endogenous agonist antagonist Y antagonist Z Escreva verdadeiro ou falso nas sentenças A ação antagonista de Y e Z pode ser revertida pelo uso do agonista mas de X não O agonista endógeno é mais seletivo do que os antagonistas Questão 7 Ainda não respondida Não avaliada Marcar questão Os derivados de benzoimidazóis são empregados como antagonistas dos receptores de tromboxano A2 e tem sido estudados para o tratamento de distúrbios de coagulação Seus dados de atividade seguem conforme a tabela abaixo A partir destes dados assinale a alternativa correta que indica qual estratégia justifica estes dados Escolha uma opção O A Bloisoterismo de cadeia O B Hibridização Molecular O C Latenciação O D Séries Homólogas O E Simplificação Questão 8 Ainda não respondida Não avaliada Candesartan cilexetil é um prófármaco antihipertensivo que antagoniza o receptor de angiotensina ATI Dentro de sua estrutura são empregadas quatro abordagens de desenvolvimento de fármacos com as quais você deve estar familiarizado Analisando esta molécula descreva DUAS abordagens empregadas neste fármaco indicando quais mudanças estruturais foram feitas Questão 9 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão Associe as sentenças entre sí motivo pelo qual interações hidrofóbicas são mais comuns nos antagonistas do que nos antagonistas Razão pela qual se adiciona grupos volumosos e ramificações em agonistas para desenvolver um antagonista Aumento da afinidade é um prérequisito para o desenvolvimento de molde para desenvolvimento de antagonistas competitivos Similaridade química com o ligante endógeno é mais importante para o molde para o desenvolvimento de agonistas alostéricos maximizar interações que não são direcionais e assim aumentar a afinidade do fármaco por seu alvo macr impedir que o receptor adote a conformação ativa antagonista antagonista ligante endógeno agonista não existe A molécula abaixo é um composto protótipo para o desenvolvimento de um novo fármaco para combater infecções virais O Estudos de REA demonstraram que ao testar um lote recém sintetizado e um lote com 30 dias a atividade desse último é 50 menor Esse resultado é compatível com o fenômeno de racemização e estudos de estabilidade demonstraram que não houve degradação da molécula nesse período Com base nessa informação responda A Que modificação molecular deve ser feita na molécula para estabilizar o eutômero Justifique Questão 6 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão Estudos de relação estruturaatividade levaram a identificação dos grupos farmacofóricos grupo número interação Amina terciária 4 interação iondipolo Anel morfolina 1 e 2 ligação de hidrogênio do oxigênio uréia 2 e 3 ligação de Hidrogênio do NH nitrila 5 interação hidrofóbica Apesar da molécula acima apresentar os grupos que fazem as interações farmacofóricas ela não tem atividade biológica Com base nessas informações explique a razão para falta de atividade Construa 5 gráficos Eixo Y resposta biológica eixo X concentração de 1 agonista total A e um agonista parcial B duas curvas 1 agonista total na ausência A e na presença B de antagonista competitivo duas curvas 1 agonista total na ausência A e na presença B de antagonista nãocompetitivo duas curvas 1 agonista inverso uma curva 1 agonista inverso na ausência A e na presença de um agonista parcial B duas curvas Questão 4 Ainda não respondida Vale 100 pontos P Marcar questão Com base no gráfico abaixo assinale a alternativa incorreta legenda curva A enzima na ausência de inibidor curva B enzima na presença de 10 mM de inibidor curva C enzima na presença de 100 mM de inibidor Escolha uma opção o a a velocidade máxima Vmax da enzima é aproximadamente 15 mM min1 o b As curvas mostram o comportamento de um inibidor nãocompetitivo o C Os resultados desse experimento só são confiáveis se os dados foram obtidos até 3 minutos após a reação enzimática ter sido iniciada d O gráficos do duplo recíproco mostra que o inibidor tem comportamento competitivo NTA JUL 21 1999 A REPORT ON THE TRANSPORT SECTOR TRANSPORT POLICY IN NIGERIA CHAPTER SIX National Transport Policy for Nigeria Key issues in formulating Nigerias National Transport Policy 1 Development and management of the sector to promote economic development improve quality of life and facilitate national integration 2 Foster private sector participation and joint ventures 3 Establish regulatory framework to ensure competition and service improvement 4 Ensure transport development that is efficient safe and environmentally sustainable 5 Promote investment in transport infrastructure maintenance and expansion 6 Strengthen institutional framework for planning coordination and management 7 Encourage the use of modern technology and innovation 8 Enhance regional and international cooperation in transport Guiding principles of Nigerias National Transport Policy 1 Safety is paramount in all transport activities 2 Transport services should be accessible and affordable 3 Integrated transport system development for seamless connectivity 4 Environmental protection and sustainable resource use 5 Encourage private sector and community participation 6 Transparency and accountability in management 7 Continuous monitoring and evaluation of transport programs 8 Promote research and human resource development 9 Strengthen legal and institutional frameworks 10 Encourage public awareness and stakeholder involvement Major components of the National Transport Policy 1 Transport Infrastructure Development and Maintenance 2 Transport Service Delivery and Operations 3 Institutional Strengthening and Capacity Building 4 Regulatory and Legal Framework Enhancement 5 Safety and Security Improvement 6 Environmental Sustainability and Pollution Control 7 Financing and Investment Mobilization 8 Research Development and Technology Application 9 Public Awareness and Stakeholder Participation Implementation Strategies 1 Clear definition of roles and responsibilities among federal state and local governments 2 Mechanisms to promote private sector investments 3 Establishment of independent regulatory bodies 4 Development of performance monitoring and evaluation systems 5 Integration of transport planning into overall national development plans 6 Promotion of regional and international transport cooperation 7 Development of human resource capabilities 8 Adoption of appropriate technology The National Transport Policy aims at providing a holistic framework to guide the sustainable development of Nigerias transport sector by ensuring efficiency accessibility safety environmental stewardship and socioeconomic development It seeks to harness the potential of the sector as a catalyst for national growth and integration The policy underscores the importance of collaboration among all stakeholders for its successful implementation Questão 4 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão Embora a molécula abaixo tenha logP 12 sua absorção oral é baixa Estudos de REA demonstraram que a substituição da amina terciária 4 por um carbono não altera a absorção oral Com base nessas informações explique a razão para baixa absorção oral e indique que modificação molecular deve ser feita para contornar o problema OBS se necessário use os número para indicar qual grupo será modificado Questão 5 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão Com base no gráfico abaixo assinale a alternativa correta legenda curva A enzima na ausência de inibidor curva B enzima na presença de 10 mM de inibidor curva C enzima na presença de 100 mM de inibidor Escolha uma opção o a O gráfico do duplo recíproco mostra que o inibidor tem comportamento incompetitivo uma vez que tanto Vmax quanto Km são alterados o b a velocidade máxima Vmax da enzima é de aproximadamente 12 mM min 1 o c Embora o inibidor seja não competitivo sua afinidade pela enzima livre E e pelo complexo ES não é exatamente a mesma o d O gráfico do duplo recíproco mostra que o inibidor tem comportamento competitivo Limpar minha escolha Questão 8 Ainda não respondida Vale 100 pontos P Marcar questão Candesartan cilexetil é um prófármaco antihipertensivo que antagoniza o receptor de angiotensina AT1 Dentro de sua estrutura são empregadas quatro abordagens de desenvolvimento de fármacos com as quais você deve estar familiarizado Analisando esta molécula descreva DUAS abordagens empregadas neste fármaco indicando quais mudanças estruturais foram feitas Questão 10 Resposta salva Não avaliada P Marcar questão Os derivados da classe tiofeno 2carboxamidas são empregados como antagonistas dos receptores de tromboxano A2 e tem sido estudados para o tratamento de distúrbios de coagulação Seus dados de atividade seguem conforme a tabela abaixo A partir destes dados assinale a alternativa correta que indica qual estratégia justifica estes dados Escolha uma opção o A Latenciação o B Bioisosterismo de cadeia O C Séries Homólogas o D Simplificação o E Hibridização Molecular Limpar minha escolha Questão 11 Resposta salva Vale 100 pontos P Marcar questão Envie um audio mínimo de 3 minutos sem edição no qual você explica alguns dos potenciais problemas no uso de substituições bioisostéricas para o desenvolvimento de um composto protótipo Anexe o arquivo de audio não é permitido colocar apenas o link do arquivo Caminho p Tamanho máximo para arquivos 100Mb número máximo de anexos 1