Bioisosterismo e Pró-fármacos: LogP, IC50 e Design Racional de Fármacos

Diga qual o tipo de modificação molecular foi realizado entre os compostos A 1 e 2 B 3 e 4 Posteriormente correlacione os dados de LogP lipofilicidade e os dados de IC50 efeito biológico Considere as características químicas e os efeitos biológicos dos compostos listados A modificação molecular realizada entre os 4 compostos foi o bioisosterismo clássico Nesses compostos podemos relacionar que o IC50 é menor nos compostos onde o log P é maior devido a essas características os compostos são apolares e mais potentes diferentemente dos compostos onde o IC50 é maior e log de P é menor tornando os compostos mais polares e menos potentes QUESTÃO 3 6 PONTOS O desenho racional de prófármacos com caráter mais lipofílico utilizados para melhorar a absorção tópica e por via ocular também tem sido utilizado com sucesso na indústria farmacêutica Tazaroteno é um prófármaco administrado transdermicamente e utilizado na terapêutica da psoríase e da acne Provoca menos irritação da pele do que o fármaco que o deu origem o ácido tazarotênico O Dipivefrin também um prófármaco utilizado no tratamento do glaucoma que penetra na córnea humana 17 vezes mais rapidamente do que a epinefrina e portanto não é apenas mais eficaz mas também tem menos efeitos adversos sistêmicos De acordo com os seus conhecimentos sobre o processo de latenciação e o desenvolvimento de prófármacos desenhe as estruturas A e B Sugiro que o desenho seja feito numa folha de caderno e colado aqui no documento