Farmacocinética e Modificações Moleculares de Fármacos - Estudo de Caso e Avaliação

4B 5 pontos Avalie cada uma das três moléculas e determine qual agente terá um efeito sobre o estado de alerta desta criança Identifique qual propriedade físico química é necessária para que esse agente possa atravessar a barreira hematonecefálica BHE justificando sua resposta A clorfeniramina será o fármaco que terá efeito sobre a criança Tornar o fármaco apolar é a propriedade físico química necessária para que ele possa atravessar a BHE QUESTÃO 5 O imatinibe composto 96 foi introduzido no mercado em 2001 pela Novartis como um inibidor da enzima tirosinoquinase e atua na Leucemia mielóide crônica em adultos e crianças Por apresentar um valor de LogP considerado relativamente alto substituições foram propostas por modelagem molecular no anel benzamida região x da molécula na tentativa de produzir novos análogos antineoplásicos Além dos valores de logP também foram obtidos valores concentração inibitória 50 IC50 ver quadro para todos os compostos analisados Infelizmente quando testados em modelos animais todos os análogos não eram capazes de inibir a enzima tirosinoquinase Os dados obtidos sugerem que as mudanças estruturais foram suficientes para comprometer interações chave na ligação da enzima com os inibidores 5A 25 pontos Marque V para as alternativas verdadeiras e F para as falsas a V Todos os análogos propostos 97106 são mais solúveis em água que o imatinibe b V Todos os análogos propostos 97106 são menos potentes que o imatinibe cV As informações apresentadas na questão mostram que o grupamento benzamida presente no imatinibe pode ser classificado como grupamento farmacofórico d F As informações apresentadas na questão mostram que o grupamento benzamida presente no imatinibe pode ser classificado como grupamento auxóforico 5B 25 pontos Qual o tipo de modificação molecular foi utilizado na construção dos análogos 97106 do imatinibe