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Farmacocinéticos

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UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO DE JANEIRO CURSO FARMÁCIA NOTURNO Farmacocinética e Farmacodinâmica Fundamental Anoperíodo 20241 1ª PROVA DE FARMCOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA FUNDAMENTAL Nome do Aluno QUESTÃO 1 2 PONTOS Determine quais das seguintes afirmações estão corretas Verdadeiro ou falsas Falso Ao considerar a absorção do fármaco após administração por via oral o coeficiente de partição lipídio água é útil para predizer se é provável que ocorra transporte ativo do fármaco Quanto mais hidrofóbico um fármaco for mais lentamente será eliminado pelos rins Caso um fármaco sofra importante ligação a proteínas plasmáticas haveria como consequência um fator de biodisponibilidade F alto O tempo de esvaziamento gástrico é o principal fator que limita a velocidade de chegada do fármaco ao intestino local preferencial de absorção dos fármacos O bicarbonato aumenta a secreção tubular de ácidos fracos intensificando a excreção renal deles O metabolismo présistêmico é fundamental para o efeito terapêutico de prófármacos A glicoproteína P PgP é uma proteína transportadora localizada na membrana apical do enterócito e envolvida no transporte ativo de alguns fármacos podendo resultar na sua volta à luz do trato gastrintestinal dificultando sua absorção Para um fármaco lipossolúvel formulado como comprimido de liberação imediata a sua velocidade de absorção pode ser reduzida pela menor velocidade de dissolução do fármaco A administração oral de um indutor enzimático juntamente com um fármaco que sofre expressivo metabolismo de primeira passagem pode alterar o volume aparente de distribuição Vd deste A administração oral de um indutor enzimático juntamente com um fármaco que sofre expressivo metabolismo de primeira passagem pode alterar o pico de concentração plasmática Cmax deste Fármacos administrados oralmente são melhor absorvidos na presença de alimentos e podem ser metabolizados por bactérias da flora intestinal As reações do metabolismo de fase 1 resultam sempre em metabólitos que são inativos ou menos ativos que o fármaco original QUESTÃO 2 VALOR 2 PONTOS A farmacocinética do sumatriptano um agonista de receptores serotoninérgicos usado no tratamento da enxaqueca é comparada após administração intravenosa oral retal e intranasal A Tabela abaixo lista as observações após essas quatro vias de administração Marque a opção correta em relação aos valores dos fatores de biodisponibilidade do sumatriptano após administração de comprimido oral supositório retal e spray nasal respectivamente A 010 020 04 B 013 019 015 C 016 015 025 D 019 017 020 E 020 025 018 QUESTÃO 3 2 PONTOS Os fármacos antihipertensivos amlodipina e felodipina que são derivados 14 diidropiridínicos que atuam como antagonistas de canais de cálcio tem alguns de seus parâmetros farmacocinéticos clearance volume de distribuição e tempo de meiavida descritos na Tabela abaixo A luz desses parâmetros marque a opção correta Fármaco Clearance mLminKg Vd LKg t12 h Amlodipina 11 250 300 Felodipina 39 37 11 A Amlodipina apresenta eliminação mais rápida em relação a Felodipina indicada pelo seu valor de clearance o que se justifica maior volume de distribuição B O tempo de meia vida é diretamente proporcional ao clearance C O volume de distribuição não influencia nos parâmetros relacionados a eliminação D Felodipina apresenta menor volume de distribuição o que se reflete na sua eliminação mais rápida em comparação com Amlodipina E Amlodipina é mais restrita ao compartimento vascular em comparação com Felodipina o que justifica sua eliminação mais lenta QUESTÃO 4 2 PONTOS Um paciente cardíaco tem sido tratado pela via oral com comprimidos de liberação controlada contendo 1g de procainamida a cada 6 horas para controlar a taquiarritmia ventricular A clearance da procainamida é CL 33 Lh Então considerando que a biodisponibilidade do fármaco em questão é de 60 a concentração de platô obtida nestas condições é de aproximadamente A 0003 mgmL B 0330 mg mL C 0050 mgmL D 3330 mgmL E 0033 mgmL QUESTÃO 5 2 PONTOS Após a administração intravenosa de uma dose de 500 mg do fármaco X a um indivíduo de 70 Kg obtevese as seguintes concentrações plasmáticas em função do tempo Monte o gráfico representando a concentração plasmática em função do tempo usando o gráfico semi logarítmico em anexo e 5A Calcule o tempo de meiavida de eliminação em horas Resposta 5B Calcule o volume aparente de distribuição em L Resposta 5C Calcule a depuração sistêmica em Lh Resposta Algumas Fórmulas t12 0693 KE t12 0693Vd CLT CLT KEVd Css FD CLT D CssVd F ASCoral x doseiv ASCiv doseoral